ACE-031 1mg Dosering & Blandningsguide

Vad är ACE-031?

ACE-031 (INN ramatercept) är en löslig aktivinreceptor typ IIB fusionerad med en human IgG1-Fc-arm — en konstruerad lockbetesmolekyl som fångar upp myostatin, aktivin A och besläktade TGF-beta-ligander innan de hinner nå den riktiga receptorn. Det är ligandfälleansatsen till samma signalväg som Follistatin-344 angriper från antagonisthållet.

Strikt taget är det ett fusionsprotein, inte en peptid. Den ingår i PeptiMaps katalog enligt den kategoriregel som fastställdes 2026-07-22: det avgörande testet är huruvida mallen med frystorkad flaska, rekonstitution och spruta är tillämplig, inte molekylklassen. Det är den, så här är den.

Två saker gör den här sidan värd att läsa innan räknandet börjar: vad den flerveckorslånga halveringstiden egentligen hänger på, och hur en 1mg-flaska förhåller sig till de doser människor faktiskt fick. Båda tas upp under Forskningsöverväganden.

Rekonstitution

ACE-031 rekonstitueras med bakteriostatiskt vatten. Dra upp vattnet längs insidan av flaskans vägg, snurra försiktigt tills allt är upplöst och kylförvara. Skaka inte — Fc-fusionsproteiner är stora och aggregerar lätt under mekanisk påfrestning, och skumbildning är det synliga tecknet på det.

En 1mg-flaska innehåller en liten mängd protein utspritt över flaskans botten, så pulvret kan vara svårt att över huvud taget se. Tillsätt vattnet långsamt och ge det några minuter innan du avgör om något är olöst kvar.

Snabbreferens

Rekonstitutionsguide

Material som behövs

• ACE-031 1mg frystorkad injektionsflaska
• Bakteriostatiskt vatten (BAC-vatten)
• Insulinsprutor (U-100, 29-31 gauge)
• Spritsuddar
• Kanylbehållare

Steg-för-steg-instruktioner

1. Förbered arbetsytan — Ren miljö, samla material, noggrann handtvätt.
2. Rengör flaskproppar — Torka av båda flaskorna med spritsuddar. Låt torka helt.
3. Dra upp BAC-vatten — Dra upp 1mL bakteriostatiskt vatten med en steril spruta.
4. Tillsätt till peptiden — Injicera långsamt längs insidan av flaskans vägg. Spruta inte direkt på pulvret.
5. Lös upp — Låt det ta några minuter för fullständig upplösning. Snurra endast försiktigt — skaka inte, och låt det inte skumma.
6. Kontrollera — Lösningen ska vara klar och fri från synliga partiklar.
7. Märk och förvara — Notera rekonstitutionsdatum och slutlig koncentration. Kylförvara omedelbart.

Doseringsprotokoll

Koncentrationsberäkningar

Med 1mg protein i 1mL BAC-vatten:

• Koncentration: 1mg / 1mL = 1mg/mL (1000mcg/mL)
• Per enhet (U-100-spruta): 1000 / 100 = 10mcg per enhet

Med 1mg protein i 2mL BAC-vatten:

• Koncentration: 1mg / 2mL = 0.5mg/mL (500mcg/mL)
• Per enhet (U-100-spruta): 500 / 100 = 5mcg per enhet

Fyllningen på 2mL är värd att överväga just för att flaskan är liten: dubblad volym halverar koncentrationen och fördubblar antalet sprutenheter per mängd protein, vilket gör små uppmätta delar av flaskan betydligt lättare att läsa av på cylindern. Kör din egen kombination av flaska och volym genom kalkylatorn för peptidrekonstitution för att bygga om dessa tabeller för din uppställning.

Vanliga dosberäkningar — 1mL fyllning (1mg/mL)

Vanliga dosberäkningar — 2mL fyllning (0.5mg/mL)

Vid 0.5mg/mL fyller ett uppdrag på 500mcg en hel 1mL U-100-cylinder, så allt över den nivån vid 2mL-fyllning kräver två uppdrag. Det är den vanliga avvägningen mellan upplösning och uppdragsvolym — se peptiddosering 101 för hur du väljer sida.

Forskningsöverväganden

Verkningsmekanism

Den extracellulära domänen hos ActRIIB binder myostatin (GDF-8), aktivin A, GDF-11 och flera besläktade ligander med hög affinitet. Genom att fusionera den med en IgG1-Fc-arm förvandlas domänen till en cirkulerande sänka: liganderna binder lockbetet i stället för membranbundet ActRIIB, SMAD2/3-signaleringen sjunker och bromsen på muskelproteinackumulering släpper. Fc-armen står också för det farmakokinetiska arbetet — FcRn-återvinning är det som håller konstruktionen kvar i cirkulationen i veckor snarare än timmar.

I studien med enkeldos på människa (Attie et al., 2013) fick 48 friska postmenopausala kvinnor 0.02-3 mg/kg subkutant. Genomsnittlig eliminationshalveringstid var ~10-15 dagar, med AUC och Cmax som steg linjärt med dosen. Muskelsignalen — omkring +3.3% total mager kroppsmassa enligt DXA och +5.1% muskelvolym i låret enligt MR vid dag 29 — uppträdde vid nivån 3 mg/kg. En senare studie på gående pojkar med Duchennes muskeldystrofi avbröts efter den andra doseringsregimen på grund av näsblödningar och telangiektasier, blödnings- och kärlfynd som tillskrevs bred ligandfångst i aktivinsignalvägen; utvecklingen fortsatte inte. Det finns ingen godkänd ACE-031-produkt i någon jurisdiktion. Bakgrund om vad en halveringstidssiffra säger och inte säger finns i halveringstid för peptider förklarad.

Inköp för forskning

Köp från verifierade leverantörer som tillhandahåller oberoende tredjepartstestning och analyscertifikat (COA) för varje batch. Jämför renhetsdokumentation, fraktförhållanden och batchspårbarhet innan du köper forskningsmaterial. Två ACE-031-specifika fakta hör hemma i den jämförelsen.

Fc-armen saknas oftast. Reichel et al. (Drug Testing and Analysis, 2025) karaktäriserade 14 gråmarknadsprodukter av ACE-031 med SDS-PAGE, Western blot och masspektrometri. Tolv innehöll aktivinreceptor IIB i full längd utan IgG1-Fc-armen; en innehöll follistatin-344 i stället; en innehöll inget protein alls. Eftersom halveringstiden på 10-15 dagar är en egenskap hos Fc-armen och dess FcRn-återvinning bör den siffran inte antas beskriva material som säljs som ACE-031 — en naken receptordomän har inget att hänga den flerveckorslånga kvarvaron på. Ett COA som anger identitet via massa och bekräftar fusionen, snarare än att bara rapportera renhet, är det dokument som avgör saken. Vad ett COA faktiskt intygar går igenom hur man läser ett sådant.

Flaskan är mindre än doserna i studien. Den lägsta dosen i humanstudien var 0.02 mg/kg — ungefär 1.4mg för en vuxen på 70kg. Dosen där muskelmassasignalen uppträdde var 3 mg/kg, ungefär 210mg. En 1mg-flaska ligger därmed under den minsta enkeldos som någonsin getts i en humanstudie av den här konstruktionen, och två tiopotenser under den dos som förändrade mager massa. Den räkneövningen är värd att göra innan man jämför priser per flaska, eftersom flaskstorlek och studiedos inte ligger på samma skala här.

Förvaringskrav

Frystorkad (pulver)

• Temperatur: -20°C eller kallare
• Varaktighet: 2+ år
• Förhållanden: Torrt, mörkt, skyddat från fukt

Rekonstituerad

• Temperatur: 2-8°C (kylförvarat)
• Varaktighet: 2-3 veckor
• Förhållanden: Skyddat från ljus, frys aldrig

Fc-fusionsproteiner tål frysning och upptining dåligt när de väl är i lösning — aggregat bildas och löser sig inte upp igen. Håll den rekonstituerade flaskan kylförvarad, längst in på hyllan snarare än i dörren, och undvik upprepad uppvärmning.

Säkerhetsöverväganden

• ACE-031 är en forskningssubstans
• Inte godkänt för någon indikation i någon jurisdiktion
• Endast för forskningsbruk — inte för mänsklig konsumtion
• Använd steril teknik; återanvänd aldrig nålar eller sprutor

Vetenskapliga referenser

1. Attie KM, et al. A single ascending-dose study of muscle regulator ACE-031 in healthy volunteers. Muscle Nerve. 2013;47(3):416-423. (PMID 23169607)
2. Campbell C, et al. Myostatin inhibitor ACE-031 treatment of ambulatory boys with Duchenne muscular dystrophy: results of a randomized, placebo-controlled clinical trial. Muscle Nerve. 2017;55(4):458-464. (PMID 27462804)
3. Reichel C, et al. Analysis of black market ACE-031 products. Drug Test Anal. 2025;17(10):1934-1946. (PMID 40312924)

Senast uppdaterad: 2026-07-22.

Ansvarsfriskrivning: Denna information är endast avsedd för utbildnings- och forskningsändamål. ACE-031 är en forskningssubstans och är inte godkänd för något bruk. Forskningspeptider är inte avsedda för mänsklig konsumtion. Följ alltid gällande lagar och institutionella riktlinjer.