¿Qué es ACE-031?
ACE-031 (DCI ramatercept) es un receptor de activina de tipo IIB soluble fusionado a un brazo Fc de IgG1 humana: un señuelo diseñado que captura la miostatina, la activina A y otros ligandos de la familia TGF-beta antes de que puedan alcanzar el receptor real. Es el enfoque de trampa de ligandos aplicado a la misma vía que Follistatin-344 aborda desde el lado antagonista.
En sentido estricto es una proteína de fusión, no un péptido. Figura en el catálogo de PeptiMap según la regla de categoría fijada el 2026-07-22: el criterio no es la clase molecular, sino si le corresponde la plantilla de vial liofilizado, reconstitución y jeringa. Le corresponde, así que aquí está.
Dos cuestiones hacen que valga la pena leer esta página antes de los cálculos: a qué se atribuye realmente la semivida de varias semanas, y cómo se compara un vial de 1mg con las dosis administradas a personas. Ambas se tratan en Consideraciones de Investigación.
Reconstitución
ACE-031 se reconstituye con agua bacteriostática. Extraiga el agua por la pared interior del vial, agite suavemente hasta su completa disolución y refrigere. No agite con fuerza: las proteínas de fusión Fc son grandes y se agregan con facilidad bajo estrés mecánico, y la formación de espuma es la señal visible de ello.
Un vial de 1mg contiene una cantidad pequeña de proteína repartida por el fondo del vial, por lo que puede costar ver el polvo. Añada el agua despacio y deje pasar unos minutos antes de decidir si queda algo sin disolver.
Referencia Rápida
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Cantidad de Péptido | 1mg |
| Disolvente de Reconstitución | Agua bacteriostática |
| Volumen Recomendado | 1mL |
| Concentración Resultante | 1mg/mL |
| Dosis Típica de Investigación | no establecida (por debajo del rango de los ensayos en humanos) |
| Frecuencia | no establecida |
Guía de Reconstitución
Materiales Necesarios
- ACE-031 1mg vial liofilizado
- Agua bacteriostática (agua BAC)
- Jeringas de insulina (U-100, calibre 29-31)
- Toallitas de alcohol
- Contenedor de objetos punzantes
Instrucciones Paso a Paso
- Preparar el espacio de trabajo — Entorno limpio, reunir los materiales, lavado de manos minucioso.
- Limpiar los tapones del vial — Frotar ambos viales con toallitas de alcohol. Dejar secar por completo.
- Extraer el agua BAC — Extraer 1mL de agua bacteriostática con una jeringa estéril.
- Añadir al péptido — Inyectar lentamente por la pared interior del vial. No rociar directamente sobre el polvo.
- Disolver — Dejar unos minutos para la completa disolución. Solo agitación suave, sin sacudir y sin formar espuma.
- Verificar — La solución debe estar clara y libre de partículas visibles.
- Etiquetar y almacenar — Anotar la fecha de reconstitución y la concentración final. Refrigerar de inmediato.
Protocolo de Dosificación
Cálculos de Concentración
Con 1mg de proteína en 1mL de agua BAC:
- Concentración: 1mg / 1mL = 1mg/mL (1000mcg/mL)
- Por unidad (jeringa U-100): 1000 / 100 = 10mcg por unidad
Con 1mg de proteína en 2mL de agua BAC:
- Concentración: 1mg / 2mL = 0.5mg/mL (500mcg/mL)
- Por unidad (jeringa U-100): 500 / 100 = 5mcg por unidad
El llenado con 2mL merece consideración aquí precisamente porque el vial es pequeño: duplicar el volumen reduce a la mitad la concentración y duplica el número de unidades de jeringa por unidad de proteína, lo que hace mucho más fácil leer en el émbolo fracciones pequeñas y medidas del vial. Introduzca su combinación exacta de vial y volumen en la calculadora de reconstitución de péptidos para rehacer estas tablas según su configuración.
Cálculos de Dosis Comunes — llenado de 1mL (1mg/mL)
| Dosis Deseada | Volumen a Extraer | Unidades de Jeringa |
|---|---|---|
| 100mcg | 0.10mL | 10 unidades |
| 250mcg | 0.25mL | 25 unidades |
| 500mcg | 0.50mL | 50 unidades |
| 1mg (vial completo) | 1.00mL | 100 unidades |
Cálculos de Dosis Comunes — llenado de 2mL (0.5mg/mL)
| Dosis Deseada | Volumen a Extraer | Unidades de Jeringa |
|---|---|---|
| 100mcg | 0.20mL | 20 unidades |
| 250mcg | 0.50mL | 50 unidades |
| 500mcg | 1.00mL | 100 unidades |
A 0.5mg/mL una extracción de 500mcg llena un émbolo U-100 de 1mL completo, así que cualquier cantidad superior con el llenado de 2mL requiere dos extracciones. Ese es el compromiso habitual entre resolución y volumen de extracción; consulte dosificación de péptidos 101 para ver cómo elegir una opción.
Consideraciones de Investigación
Mecanismo
El dominio extracelular de ActRIIB se une con alta afinidad a la miostatina (GDF-8), la activina A, GDF-11 y varios ligandos relacionados. Fusionarlo a un brazo Fc de IgG1 convierte ese dominio en un sumidero circulante: los ligandos se unen al señuelo en lugar de al ActRIIB anclado a la membrana, la señalización SMAD2/3 disminuye y se libera el freno sobre la acumulación de proteína muscular. El brazo Fc también hace el trabajo farmacocinético: el reciclaje mediado por FcRn es lo que mantiene la construcción en circulación durante semanas en lugar de horas.
En el estudio de dosis única en humanos (Attie et al., 2013), 48 mujeres posmenopáusicas sanas recibieron 0.02-3 mg/kg por vía subcutánea. La semivida media de eliminación fue de ~10-15 días, con un AUC y una Cmax que aumentaban linealmente con la dosis. La señal muscular —alrededor de +3.3% de masa magra corporal total por DXA y +5.1% de volumen muscular del muslo por RM en el día 29— apareció en el nivel de 3 mg/kg. Un ensayo posterior en pacientes ambulatorios con Duchenne se detuvo tras el segundo régimen de dosificación por epistaxis y telangiectasias, hallazgos hemorrágicos y vasculares atribuidos a la captura amplia de ligandos de la vía de la activina; el desarrollo no continuó. No existe ningún producto ACE-031 aprobado en ninguna jurisdicción. En la semivida de los péptidos explicada encontrará información de fondo sobre qué dice y qué no dice una cifra de semivida.
Fuentes para la Investigación
Obtenga el material de proveedores verificados que ofrezcan pruebas de terceros y certificados de análisis (COA) para cada lote. Compare la documentación de pureza, las condiciones de envío y la trazabilidad de lotes antes de adquirir materiales de investigación. Dos datos específicos de ACE-031 pertenecen a esa comparación.
El brazo Fc suele faltar. Reichel et al. (Drug Testing and Analysis, 2025) caracterizaron 14 productos ACE-031 del mercado gris mediante SDS-PAGE, Western blot y espectrometría de masas. Doce contenían el receptor de activina IIB de longitud completa sin el brazo Fc de IgG1; uno contenía folistatina-344 en su lugar; uno no contenía proteína alguna. Dado que la semivida de 10-15 días es una propiedad del brazo Fc y de su reciclaje por FcRn, no debe darse por hecho que esa cifra describa el material vendido como ACE-031: un dominio receptor desnudo no tiene nada a lo que atribuir la persistencia de varias semanas. Un COA que informe de la identidad por masa y confirme la fusión, en lugar de informar únicamente de la pureza, es el documento que zanja esta cuestión. Qué certifica realmente un COA explica cómo leerlo.
El vial es más pequeño que las dosis del estudio. La dosis más baja administrada en el ensayo en humanos fue de 0.02 mg/kg, aproximadamente 1.4mg para un adulto de 70kg. La dosis en la que apareció la señal de masa muscular fue de 3 mg/kg, aproximadamente 210mg. Por tanto, un vial de 1mg queda por debajo de la dosis única más pequeña jamás administrada en un estudio en humanos de esta construcción, y dos órdenes de magnitud por debajo de la dosis que modificó la masa magra. Merece la pena hacer ese cálculo antes de comparar precios por vial, porque el tamaño del vial y la dosis del estudio no están aquí en la misma escala.
Requisitos de Almacenamiento
Liofilizado (Polvo)
- Temperatura: -20°C o más frío
- Duración: 2+ años
- Condiciones: Seco, oscuro, protegido de la humedad
Reconstituido
- Temperatura: 2-8°C (refrigerado)
- Duración: 2-3 semanas
- Condiciones: Protegido de la luz, nunca congelar
Las proteínas de fusión Fc toleran mal los ciclos de congelación y descongelación una vez en solución: se forman agregados que no vuelven a disolverse. Mantenga el vial reconstituido refrigerado, al fondo del estante en lugar de en la puerta, y evite calentamientos repetidos.
Consideraciones de Seguridad
- ACE-031 es un compuesto de investigación
- No aprobado para ninguna indicación en ninguna jurisdicción
- Solo para uso en investigación — no apto para el consumo humano
- Utilizar técnica estéril; nunca reutilizar agujas ni jeringas
Referencias Científicas
- Attie KM, et al. A single ascending-dose study of muscle regulator ACE-031 in healthy volunteers. Muscle Nerve. 2013;47(3):416-423. (PMID 23169607)
- Campbell C, et al. Myostatin inhibitor ACE-031 treatment of ambulatory boys with Duchenne muscular dystrophy: results of a randomized, placebo-controlled clinical trial. Muscle Nerve. 2017;55(4):458-464. (PMID 27462804)
- Reichel C, et al. Analysis of black market ACE-031 products. Drug Test Anal. 2025;17(10):1934-1946. (PMID 40312924)
Última actualización: 22 de julio de 2026.
Aviso legal: Esta información es solo para fines educativos y de investigación. ACE-031 es un compuesto de investigación y no está aprobado para ningún uso. Los péptidos de grado de investigación no están destinados al consumo humano. Cumpla siempre las leyes aplicables y las directrices institucionales.