ACE-031 1mg annostelu- ja sekoitusopas

Mitä ACE-031 on?

ACE-031 (INN ramaterkepti) on liukoinen aktiviinireseptori tyyppi IIB fuusioituna ihmisen IgG1-Fc-varteen — muokattu houkutusreseptori, joka sitoo myostatiinin, aktiviini A:n ja niihin liittyvät TGF-beta-ligandit ennen kuin ne ehtivät varsinaiselle reseptorille. Se edustaa ligandiloukkulähestymistapaa samaan reittiin, jota Follistatin-344 käsittelee antagonistin puolelta.

Tarkkaan ottaen kyseessä on fuusioproteiini, ei peptidi. Se on PeptiMap-katalogissa 2026-07-22 vakiintuneen kategoriasäännön mukaan: ratkaiseva testi on se, soveltuuko lyofilisoidun injektiopullon, liuotuksen ja ruiskun malli — ei molekyyliluokka. Se soveltuu, joten tässä se on.

Kaksi asiaa tekee tästä sivusta lukemisen arvoisen ennen laskutoimituksia: mihin monen viikon puoliintumisaika oikeastaan kiinnittyy, ja miten 1mg injektiopullo vertautuu ihmisille annettuihin annoksiin. Molemmat käsitellään kohdassa Tutkimusnäkökohtia.

Liuotus

ACE-031 liuotetaan bakteriostaattisella vedellä. Vedä vesi injektiopullon sisäseinää pitkin, pyörittele varovasti kunnes täysin liuennut, ja säilytä jääkaapissa. Älä ravista — Fc-fuusioproteiinit ovat suuria ja aggregoituvat herkästi mekaanisessa rasituksessa, ja vaahtoaminen on siitä näkyvä merkki.

1mg injektiopullo sisältää pienen määrän proteiinia levittyneenä pullon pohjalle, joten jauhetta voi olla vaikea nähdä lainkaan. Lisää vesi hitaasti ja anna muutama minuutti aikaa ennen kuin päätät, jäikö jotain liukenematta.

Pikaopas

Liuotusopas

Tarvittavat materiaalit

• ACE-031 1mg lyofilisoitu injektiopullo
• Bakteriostaattinen vesi (BAC-vesi)
• Insuliiniruiskut (U-100, 29-31 gauge)
• Alkoholipyyhkeet
• Terävän jätteen astia

Vaiheittaiset ohjeet

1. Valmistele työtila — Puhdas ympäristö, kokoa materiaalit, pese kädet huolellisesti.
2. Puhdista injektiopullojen korkit — Pyyhi molemmat injektiopullot alkoholipyyhkeillä. Anna kuivua täysin.
3. Vedä BAC-vesi — Vedä 1mL bakteriostaattista vettä steriilillä ruiskulla.
4. Lisää peptidiin — Ruiskuta hitaasti injektiopullon sisäseinää pitkin. Älä suihkuta suoraan jauheen päälle.
5. Liuota — Anna muutama minuutti täydelliseen liukenemiseen. Vain varovainen pyörittely — ei ravistelua eikä vaahtoamista.
6. Tarkista — Liuoksen tulee olla kirkas ja vapaa näkyvistä hiukkasista.
7. Merkitse ja säilytä — Merkitse liuotuspäivä ja lopullinen pitoisuus. Laita heti jääkaappiin.

Annosteluprotokolla

Pitoisuuslaskelmat

Kun 1mg proteiinia on liuotettu 1mL BAC-veteen:

• Pitoisuus: 1mg / 1mL = 1mg/mL (1000mcg/mL)
• Yksikköä kohden (U-100-ruisku): 1000 / 100 = 10mcg per yksikkö

Kun 1mg proteiinia on liuotettu 2mL BAC-veteen:

• Pitoisuus: 1mg / 2mL = 0.5mg/mL (500mcg/mL)
• Yksikköä kohden (U-100-ruisku): 500 / 100 = 5mcg per yksikkö

2mL täyttö kannattaa harkita juuri siksi, että injektiopullo on pieni: tilavuuden kaksinkertaistaminen puolittaa pitoisuuden ja kaksinkertaistaa ruiskun yksiköiden määrän proteiiniyksikköä kohden, mikä tekee pienten mitattujen osuuksien lukemisesta ruiskun asteikolta huomattavasti helpompaa. Syötä oma injektiopullo- ja tilavuusyhdistelmäsi peptidin liuotuslaskuriin rakentaaksesi nämä taulukot uudelleen omalle kokoonpanollesi.

Yleiset annoslaskelmat — 1mL täyttö (1mg/mL)

Yleiset annoslaskelmat — 2mL täyttö (0.5mg/mL)

Pitoisuudella 0.5mg/mL 500mcg veto täyttää koko 1mL U-100-ruiskun, joten kaikki sitä suurempi 2mL täytöllä vaatii kaksi vetoa. Tämä on tavanomainen kompromissi tarkkuuden ja vetotilavuuden välillä — katso peptidien annostelun perusteet siitä, kumman puolen valita.

Tutkimusnäkökohtia

Vaikutusmekanismi

ActRIIB:n solunulkoinen osa sitoo myostatiinin (GDF-8), aktiviini A:n, GDF-11:n ja useita niihin liittyviä ligandeja suurella affiniteetilla. Fuusio IgG1-Fc-varteen muuttaa tuon osan verenkierrossa kiertäväksi nieluksi: ligandit sitoutuvat houkutusreseptoriin kalvositoutuneen ActRIIB:n sijaan, SMAD2/3-signalointi laskee ja jarru lihasproteiinin kertymiseltä poistuu. Fc-varsi tekee myös farmakokineettisen työn — FcRn-kierrätys pitää rakenteen verenkierrossa viikkoja tuntien sijaan.

Kerta-annostutkimuksessa ihmisillä (Attie et al., 2013) 48 tervettä postmenopausaalista naista sai 0.02-3 mg/kg ihonalaisesti. Keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika oli ~10-15 vuorokautta, ja AUC sekä Cmax nousivat lineaarisesti annoksen mukana. Lihassignaali — noin +3.3% kehon kokonaisrasvattomassa massassa DXA:lla ja +5.1% reiden lihastilavuudessa MRI:llä päivänä 29 — ilmeni tasolla 3 mg/kg. Myöhempi kävelevillä Duchenne-potilailla tehty tutkimus keskeytettiin toisen annosteluvaiheen jälkeen nenäverenvuotojen ja telangiektasioiden vuoksi; nämä verenvuoto- ja verisuonilöydökset yhdistettiin aktiviinireitin ligandien laaja-alaiseen sitomiseen, eikä kehitystyö jatkunut. Millään lainkäyttöalueella ei ole hyväksyttyä ACE-031-valmistetta. Taustaa siitä, mitä puoliintumisajan luku kertoo ja mitä ei, löytyy artikkelista peptidien puoliintumisaika selitettynä.

Hankinta tutkimuskäyttöön

Hanki materiaalit tarkastetuilta toimittajilta, jotka tarjoavat kolmannen osapuolen testauksen ja analyysitodistukset (COA) jokaiselle erälle. Vertaile puhtausdokumentaatiota, toimitusolosuhteita ja eräjäljitettävyyttä ennen tutkimusmateriaalien hankkimista. Kaksi ACE-031:lle ominaista seikkaa kuuluu tuohon vertailuun.

Fc-varsi puuttuu yleensä. Reichel et al. (Drug Testing and Analysis, 2025) karakterisoivat 14 harmaan markkinan ACE-031-tuotetta SDS-PAGE:lla, Western blotilla ja massaspektrometrialla. Kaksitoista sisälsi täyspitkän aktiviinireseptori IIB:n ilman IgG1-Fc-vartta; yksi sisälsi follistatiini-344:ää sen sijaan; yhdessä ei ollut proteiinia lainkaan. Koska 10-15 vuorokauden puoliintumisaika on Fc-varren ja sen FcRn-kierrätyksen ominaisuus, tuon luvun ei pidä olettaa kuvaavan ACE-031:nä myytävää materiaalia — paljaassa reseptoriosassa ei ole mitään, mihin monen viikon säilyvyys kiinnittyisi. COA, joka raportoi identiteetin massan perusteella ja vahvistaa fuusion sen sijaan että ilmoittaisi pelkän puhtauden, on asiakirja joka ratkaisee tämän. Mitä COA oikeastaan todistaa käy läpi, miten sellaista luetaan.

Injektiopullo on pienempi kuin tutkimusannokset. Pienin ihmistutkimuksessa annettu annos oli 0.02 mg/kg — noin 1.4mg 70kg aikuiselle. Annos, jolla lihasmassasignaali ilmeni, oli 3 mg/kg eli noin 210mg. 1mg injektiopullo jää siis pienimmän tässä rakenteessa koskaan ihmiselle annetun kerta-annoksen alapuolelle ja kaksi kertaluokkaa alle sen annoksen, joka liikutti rasvatonta massaa. Tämä laskutoimitus kannattaa tehdä ennen pullokohtaisten hintojen vertailua, koska pullokoko ja tutkimusannos eivät ole tässä samalla asteikolla.

Säilytysvaatimukset

Lyofilisoitu (jauhe)

• Lämpötila: -20°C tai kylmempi
• Kesto: 2+ vuotta
• Olosuhteet: Kuiva, pimeä, suojattu kosteudelta

Liuotettu

• Lämpötila: 2-8°C (jääkaapissa)
• Kesto: 2-3 viikkoa
• Olosuhteet: Suojattu valolta, ei koskaan pakastettava

Fc-fuusioproteiinit kestävät huonosti jäädytys-sulatussyklejä liuoksessa — aggregaatteja muodostuu, eivätkä ne liukene uudelleen. Pidä liuotettu injektiopullo jääkaapissa, mieluummin hyllyn perällä kuin ovessa, ja vältä toistuvaa lämpenemistä.

Turvallisuusnäkökohdat

• ACE-031 on tutkimusyhdiste
• Ei hyväksytty mihinkään käyttöaiheeseen millään lainkäyttöalueella
• Vain tutkimuskäyttöön — ei ihmisravinnoksi
• Käytä steriiliä tekniikkaa; älä koskaan käytä neuloja tai ruiskuja uudelleen

Tieteelliset lähteet

1. Attie KM, et al. A single ascending-dose study of muscle regulator ACE-031 in healthy volunteers. Muscle Nerve. 2013;47(3):416-423. (PMID 23169607)
2. Campbell C, et al. Myostatin inhibitor ACE-031 treatment of ambulatory boys with Duchenne muscular dystrophy: results of a randomized, placebo-controlled clinical trial. Muscle Nerve. 2017;55(4):458-464. (PMID 27462804)
3. Reichel C, et al. Analysis of black market ACE-031 products. Drug Test Anal. 2025;17(10):1934-1946. (PMID 40312924)

Viimeksi päivitetty: 22. heinäkuuta 2026.

Vastuuvapauslauseke: Nämä tiedot on tarkoitettu vain koulutus- ja tutkimuskäyttöön. ACE-031 on tutkimusyhdiste, eikä sitä ole hyväksytty mihinkään käyttöön. Tutkimuslaatuisia peptidejä ei ole tarkoitettu ihmisravinnoksi. Noudata aina sovellettavia lakeja ja instituutioiden ohjeita.