ACE-031 1mg - Guida a Dosaggio e Miscelazione

Cos’è l’ACE-031?

L’ACE-031 (DCI ramatercept) è un recettore solubile dell’activina di tipo IIB fuso a un braccio Fc di IgG1 umana — un’esca ingegnerizzata che cattura miostatina, activina A e ligandi correlati della famiglia TGF-beta prima che possano raggiungere il recettore reale. È l’approccio a trappola per ligandi rivolto alla stessa via che la Follistatin-344 affronta dal lato dell’antagonismo.

A rigore si tratta di una proteina di fusione, non di un peptide. Compare nel catalogo PeptiMap secondo la regola di categoria definita il 2026-07-22: il criterio di ammissione è se sia applicabile il modello flaconcino liofilizzato-ricostituzione-siringa, non la classe molecolare. Lo è, quindi eccolo qui.

Due aspetti rendono utile leggere questa pagina prima dell’aritmetica: a cosa si riferisce davvero l’emivita di più settimane e come un flaconcino da 1mg si confronti con le dosi somministrate nell’uomo. Entrambi sono trattati nelle Considerazioni di Ricerca.

Ricostituzione

L’ACE-031 si ricostituisce con acqua batteriostatica. Prelevare l’acqua lungo la parete interna del flaconcino, agitare delicatamente fino a completo scioglimento e refrigerare. Non agitare energicamente — le proteine di fusione Fc sono di grandi dimensioni e aggregano facilmente sotto stress meccanico, e la formazione di schiuma ne è il segno visibile.

Un flaconcino da 1mg contiene una piccola quantità di proteina distribuita sul fondo del flaconcino, quindi può essere difficile vedere la polvere. Aggiungere l’acqua lentamente e attendere qualche minuto prima di stabilire se sia rimasto qualcosa di non sciolto.

Riferimento Rapido

Guida alla Ricostituzione

Materiali Necessari

• Flaconcino liofilizzato di ACE-031 1mg
• Acqua batteriostatica (acqua BAC)
• Siringhe da insulina (U-100, 29-31 gauge)
• Tamponi imbevuti di alcol
• Contenitore per rifiuti taglienti

Istruzioni Passo Passo

1. Preparare l’area di lavoro — Ambiente pulito, raccogliere i materiali, lavarsi accuratamente le mani.
2. Pulire i tappi dei flaconcini — Disinfettare entrambi i flaconcini con tamponi di alcol. Lasciare asciugare completamente.
3. Prelevare l’acqua BAC — Prelevare 1mL di acqua batteriostatica con una siringa sterile.
4. Aggiungere al peptide — Iniettare lentamente lungo la parete interna del flaconcino. Non spruzzare direttamente sulla polvere.
5. Sciogliere — Attendere qualche minuto per il completo scioglimento. Solo un’agitazione delicata — non agitare energicamente e non far formare schiuma.
6. Verificare — La soluzione deve risultare limpida e priva di particelle visibili.
7. Etichettare e conservare — Annotare la data di ricostituzione e la concentrazione finale. Refrigerare immediatamente.

Protocollo di Dosaggio

Calcoli della Concentrazione

Con 1mg di proteina in 1mL di acqua BAC:

• Concentrazione: 1mg / 1mL = 1mg/mL (1000mcg/mL)
• Per unità (siringa U-100): 1000 / 100 = 10mcg per unità

Con 1mg di proteina in 2mL di acqua BAC:

• Concentrazione: 1mg / 2mL = 0.5mg/mL (500mcg/mL)
• Per unità (siringa U-100): 500 / 100 = 5mcg per unità

Il riempimento da 2mL merita considerazione proprio perché il flaconcino è piccolo: raddoppiando il volume si dimezza la concentrazione e si raddoppia il numero di unità siringa per unità di proteina, il che rende molto più facile leggere sul cilindro piccole frazioni misurate del flaconcino. Inserisci la tua esatta combinazione di flaconcino e volume nel calcolatore di ricostituzione dei peptidi per ricostruire queste tabelle secondo la tua configurazione.

Calcoli delle Dosi Comuni — riempimento da 1mL (1mg/mL)

Calcoli delle Dosi Comuni — riempimento da 2mL (0.5mg/mL)

A 0.5mg/mL un prelievo da 500mcg riempie l’intero cilindro U-100 da 1mL, quindi qualsiasi quantità superiore con il riempimento da 2mL richiede due prelievi. È il consueto compromesso tra risoluzione e volume di prelievo — vedi dosaggio dei peptidi 101 per capire da che parte stare.

Considerazioni di Ricerca

Meccanismo

Il dominio extracellulare di ActRIIB lega miostatina (GDF-8), activina A, GDF-11 e diversi ligandi correlati con elevata affinità. La fusione con un braccio Fc di IgG1 trasforma quel dominio in un pozzo circolante: i ligandi si legano all’esca invece che all’ActRIIB di membrana, la segnalazione SMAD2/3 diminuisce e il freno all’accumulo di proteine muscolari viene rimosso. Il braccio Fc svolge anche il lavoro farmacocinetico — è il riciclo mediato da FcRn a mantenere il costrutto in circolo per settimane anziché per ore.

Nello studio a dose singola sull’uomo (Attie et al., 2013), 48 donne sane in postmenopausa hanno ricevuto 0.02-3 mg/kg per via sottocutanea. L’emivita media di eliminazione è stata di ~10-15 giorni, con AUC e Cmax in aumento lineare con la dose. Il segnale muscolare — circa +3.3% di massa magra corporea totale alla DXA e +5.1% di volume muscolare della coscia alla RM al giorno 29 — è comparso al livello di 3 mg/kg. Uno studio successivo su pazienti deambulanti con distrofia di Duchenne è stato interrotto dopo il secondo regime di dosaggio per epistassi e teleangectasie, riscontri emorragici e vascolari attribuiti all’ampio sequestro dei ligandi della via dell’activina; lo sviluppo non è proseguito. Non esiste alcun prodotto ACE-031 approvato in alcuna giurisdizione. Approfondimenti su ciò che un dato di emivita dice e non dice si trovano in emivita dei peptidi spiegata.

Approvvigionamento per la Ricerca

Rifornirsi da fornitori verificati che offrano test di terze parti e certificati di analisi (COA) per ogni lotto. Confrontare la documentazione sulla purezza, le condizioni di spedizione e la tracciabilità dei lotti prima di acquistare materiali di ricerca. Due dati specifici dell’ACE-031 vanno inclusi in quel confronto.

Il braccio Fc di solito manca. Reichel et al. (Drug Testing and Analysis, 2025) hanno caratterizzato 14 prodotti ACE-031 del mercato grigio mediante SDS-PAGE, Western blot e spettrometria di massa. Dodici contenevano il recettore dell’activina IIB a lunghezza intera senza il braccio Fc di IgG1; uno conteneva invece follistatina-344; uno non conteneva alcuna proteina. Poiché l’emivita di 10-15 giorni è una proprietà del braccio Fc e del suo riciclo mediato da FcRn, non si può presumere che quel dato descriva il materiale venduto come ACE-031 — un dominio recettoriale nudo non ha nulla a cui ancorare la persistenza di più settimane. Un COA che riporti l’identità mediante massa e confermi la fusione, anziché riportare la sola purezza, è il documento che chiarisce la questione. Cosa certifica davvero un COA spiega come leggerne uno.

Il flaconcino è più piccolo delle dosi degli studi. La dose più bassa somministrata nello studio sull’uomo era 0.02 mg/kg — all’incirca 1.4mg per un adulto da 70kg. La dose alla quale è comparso il segnale sulla massa muscolare era 3 mg/kg, all’incirca 210mg. Un flaconcino da 1mg si colloca quindi al di sotto della più piccola dose singola mai somministrata in uno studio sull’uomo con questo costrutto, e due ordini di grandezza al di sotto della dose che ha modificato la massa magra. Vale la pena fare questo calcolo prima di confrontare i prezzi per flaconcino, perché qui la dimensione del flaconcino e la dose degli studi non sono sulla stessa scala.

Requisiti di Conservazione

Liofilizzato (Polvere)

• Temperatura: -20°C o inferiore
• Durata: 2+ anni
• Condizioni: Asciutto, al buio, protetto dall’umidità

Ricostituito

• Temperatura: 2-8°C (refrigerato)
• Durata: 2-3 settimane
• Condizioni: Protetto dalla luce, non congelare mai

Le proteine di fusione Fc tollerano male i cicli di congelamento-scongelamento una volta in soluzione — si formano aggregati che non si ridisciolgono. Conservare il flaconcino ricostituito in frigorifero, sul fondo del ripiano anziché nello sportello, ed evitare riscaldamenti ripetuti.

Considerazioni sulla Sicurezza

• L’ACE-031 è un composto di ricerca
• Non approvato per alcuna indicazione in alcuna giurisdizione
• Solo per uso di ricerca — non destinato al consumo umano
• Utilizzare una tecnica sterile; non riutilizzare mai aghi o siringhe

Riferimenti Scientifici

1. Attie KM, et al. A single ascending-dose study of muscle regulator ACE-031 in healthy volunteers. Muscle Nerve. 2013;47(3):416-423. (PMID 23169607)
2. Campbell C, et al. Myostatin inhibitor ACE-031 treatment of ambulatory boys with Duchenne muscular dystrophy: results of a randomized, placebo-controlled clinical trial. Muscle Nerve. 2017;55(4):458-464. (PMID 27462804)
3. Reichel C, et al. Analysis of black market ACE-031 products. Drug Test Anal. 2025;17(10):1934-1946. (PMID 40312924)

Ultimo aggiornamento: 22 luglio 2026.

Avvertenza: queste informazioni sono fornite esclusivamente a scopo educativo e di ricerca. L’ACE-031 è un composto di ricerca e non è approvato per alcun uso. I peptidi grado ricerca non sono destinati al consumo umano. Rispettare sempre le leggi vigenti e le linee guida istituzionali.