Resumo: A sermorelina está registada aqui em frascos de 2mg, 5mg e 10mg. Aos volumes de referência da PeptiMap — 2mL, 2.5mL e 2mL de água bacteriostática — esses frascos ficam a 1 mg/mL, 2 mg/mL e 5 mg/mL, ou seja, 10, 20 e 50 mcg por unidade numa seringa U-100. Uma aspiração de 200 mcg são, portanto, 20 unidades a partir do frasco de 2mg, 10 a partir do de 5mg e apenas 4 a partir do de 10mg. O nosso índice de preços da UE tem duas linhas de sermorelina — o 2mg a €22.00 e o 5mg a €32.00 — e nenhum preço para o 10mg, pelo que não vamos inventar um. A calculadora de sermorelina refaz qualquer uma destas contas para o volume que preferir.
O que são realmente os três frascos
A sermorelina é o fragmento 1-29 da hormona libertadora da hormona do crescimento — um análogo do GHRH, não um secretagogo do receptor da grelina. Para a história ao nível do receptor, o que é a sermorelina trata disso; este artigo é só sobre os números, porque esse explicador não traz deliberadamente nenhum.
Estão registados três formatos e todos os três resolvem: a página da sermorelina 2mg, a página do 5mg e a página do 10mg. Cada uma traz o seu próprio volume de reconstituição de referência, e não estão na mesma régua.
É esse o pressuposto sobre o qual tudo assenta: uma seringa de insulina U-100, onde 1 unidade = 0.01 mL. Mude para um corpo U-40 e nenhum destes valores se mantém.
As duas fórmulas que determinam todos os números
Tudo neste artigo são estas duas linhas, aplicadas repetidamente.
mg/mL = quantidade do frasco (mg) ÷ água bacteriostática adicionada (mL)
mcg por unidade = (mg/mL × 1000) ÷ 100
Exemplo resolvido, frasco de 2mg com 2mL:
- Concentração: 2 ÷ 2 = 1 mg/mL = 1000 mcg/mL
- Por unidade: 1000 ÷ 100 = 10 mcg por unidade
- Uma aspiração de 200 mcg: 200 ÷ 10 = 20 unidades = 0.20 mL
Exemplo resolvido, frasco de 5mg com 2.5mL:
- Concentração: 5 ÷ 2.5 = 2 mg/mL = 2000 mcg/mL
- Por unidade: 2000 ÷ 100 = 20 mcg por unidade
- A mesma aspiração de 200 mcg: 200 ÷ 20 = 10 unidades = 0.10 mL
20 unidades numa seringa U-100 = 0.20 mL = 200 mcg quando o frasco está a 1 mg/mL (2mg reconstituídos em 2mL).
Duplicar a quantidade do frasco sem quase mexer na água é o que torna o 10mg incómodo: 10 ÷ 2 = 5 mg/mL, ou seja, 50 mcg por marca de unidade, transformando uma dose de 200 mcg numa aspiração de 4 unidades — muita dose em pouquíssimo curso de êmbolo.
Tabela de dosagem da sermorelina por tamanho de frasco
Três tabelas, uma por frasco, cada uma ao volume de referência do catálogo. As doses por frasco assumem recuperação total e ausência de desperdício.
Frasco de 2mg + 2mL de água BAC = 1 mg/mL (10 mcg por unidade)
| Dose-alvo | Volume a aspirar | Unidades U-100 | Doses por frasco |
|---|---|---|---|
| 100 mcg | 0.10 mL | 10 unidades | 20 |
| 200 mcg | 0.20 mL | 20 unidades | 10 |
| 250 mcg | 0.25 mL | 25 unidades | 8 |
| 300 mcg | 0.30 mL | 30 unidades | 6.67 |
| 500 mcg | 0.50 mL | 50 unidades | 4 |
| 1 mg | 1.00 mL | 100 unidades | 2 |
Frasco de 5mg + 2.5mL de água BAC = 2 mg/mL (20 mcg por unidade)
| Dose-alvo | Volume a aspirar | Unidades U-100 | Doses por frasco |
|---|---|---|---|
| 100 mcg | 0.05 mL | 5 unidades | 50 |
| 200 mcg | 0.10 mL | 10 unidades | 25 |
| 250 mcg | 0.125 mL | 12.5 unidades | 20 |
| 300 mcg | 0.15 mL | 15 unidades | 16.67 |
| 500 mcg | 0.25 mL | 25 unidades | 10 |
| 1 mg | 0.50 mL | 50 unidades | 5 |
Frasco de 10mg + 2mL de água BAC = 5 mg/mL (50 mcg por unidade)
| Dose-alvo | Volume a aspirar | Unidades U-100 | Doses por frasco |
|---|---|---|---|
| 100 mcg | 0.02 mL | 2 unidades | 100 |
| 200 mcg | 0.04 mL | 4 unidades | 50 |
| 250 mcg | 0.05 mL | 5 unidades | 40 |
| 300 mcg | 0.06 mL | 6 unidades | 33.3 |
| 500 mcg | 0.10 mL | 10 unidades | 20 |
| 1 mg | 0.20 mL | 20 unidades | 10 |
Duas coisas saltam à vista. A linha dos 250 mcg no frasco de 5mg cai em 12.5 unidades, uma meia-unidade que nenhum corpo de seringa de insulina marca. E todas as linhas do frasco de 10mg ficam espremidas nas primeiras seis unidades de uma escala de cem. Ambas se resolvem da mesma maneira: mude a água, não a dose.
Escolha o volume que faz a sua dose cair numa unidade inteira
Não está preso aos volumes de referência. Mais água dá resolução mais fina; menos água dá aspirações compactas. O péptido é idêntico nos dois casos — está apenas a escolher a régua, o mesmo princípio da tabela de reconstituição geral.
| Frasco | Água BAC | Concentração | mcg por unidade | Aspiração de 200 mcg |
|---|---|---|---|---|
| 2mg | 1 mL | 2 mg/mL | 20 mcg | 10 unidades |
| 2mg | 2 mL | 1 mg/mL | 10 mcg | 20 unidades |
| 2mg | 2.5 mL | 0.8 mg/mL | 8 mcg | 25 unidades |
| 5mg | 2 mL | 2.5 mg/mL | 25 mcg | 8 unidades |
| 5mg | 2.5 mL | 2 mg/mL | 20 mcg | 10 unidades |
| 5mg | 5 mL | 1 mg/mL | 10 mcg | 20 unidades |
| 10mg | 2 mL | 5 mg/mL | 50 mcg | 4 unidades |
| 10mg | 4 mL | 2.5 mg/mL | 25 mcg | 8 unidades |
| 10mg | 5 mL | 2 mg/mL | 20 mcg | 10 unidades |
Isso também resolve o problema da meia-unidade. A 2 mg/mL uma dose de 250 mcg são 12.5 unidades; a 1 mg/mL são uns limpos 25. Se uma dose-alvo continua a sair fracionada, ajuste o diluente em vez de ficar a semicerrar os olhos para o êmbolo.
Quanto custa realmente uma dose
O nosso índice traz dois preços de sermorelina, ambos valores listados pelo fornecimento europeu para investigação, retirados do instantâneo do índice de preços e não da literatura.
Valores listados no índice de preços da UE: 2mg a EUR 22.00, 5mg a EUR 32.00. O formato de 10mg não tem preço listado no nosso conjunto de dados.
Passar de 2mg para 5mg corta o custo por mg em 41.8%. Traduzido em doses, a 200 mcg:
- Frasco de 2mg: 10 doses por frasco, €22.00 ÷ 10 = €2.20 por dose
- Frasco de 5mg: 25 doses por frasco, €32.00 ÷ 25 = €1.28 por dose
A 300 mcg são €3.30 contra €1.92; a 500 mcg, €5.50 contra €3.20. O que importa mais é que a escada acaba aí. Sem uma linha de 10mg para comparar, dez miligramas montados a partir das linhas listadas são dois frascos de 5mg a €64.00 — €6.40/mg, exatamente a mesma taxa, sem qualquer desconto num terceiro degrau.
Por contraste, a tesamorelina — outro análogo do GHRH, e o que tem a escada mais profunda no nosso índice — fica a €35.00 para 5mg (€7.00/mg), €49.00 para 10mg (€4.90/mg) e €85.00 para 20mg (€4.25/mg): uma queda de 30.0%, e depois mais 13.3%. É grosso modo o formato a esperar se a sermorelina alguma vez ganhar uma linha de 10mg a sério: uma projeção a partir de um composto irmão, não um preço. A calculadora de custos faz as contas com os seus próprios valores.
Doses por frasco versus a janela do frigorífico
A sermorelina reconstituída aguenta cerca de 3-4 semanas a 2-8 °C segundo as páginas do 5mg e do 10mg, e 4-6 semanas segundo a página do 2mg. É essa janela, e não a contagem de doses, que normalmente decide qual o formato que faz sentido.
| Frasco | Volume de reconstituição | Doses a 200 mcg | Dias a 200 mcg diários | Doses a 500 mcg |
|---|---|---|---|---|
| 2mg | 2 mL | 10 | 10 | 4 |
| 5mg | 2.5 mL | 25 | 25 | 10 |
| 10mg | 2 mL | 50 | 50 | 20 |
A 200 mcg diários, o frasco de 5mg dura 25 dias — mesmo dentro da janela de 3-4 semanas, e é essa a razão de ser o formato por omissão aqui. O de 2mg esvazia-se em dez dias, portanto está constantemente a abrir frascos. O de 10mg dura cinquenta dias à mesma dose, pelo que aproximadamente metade passaria para lá da janela antes de ser aspirada; esse formato só justifica o seu tamanho a 500 mcg ou acima, ou dividido e reconstituído por etapas.
Porque a forma do GHRH não é a forma do secretagogo
É aqui que a sermorelina diverge da família da ipamorelina e dos GHRP, e isso muda para que serve a aritmética do frasco.
A sermorelina liga-se ao receptor de GHRH e a farmacocinética do seu rótulo é brutalmente curta: semivida de eliminação de 11-12 minutos, biodisponibilidade subcutânea absoluta média de cerca de 6%. A ipamorelina atua através do receptor da grelina (GHS-R1a) com umas medidas 2 horas — cerca de dez vezes mais. O leque completo está na tabela de semividas.
A consequência prática: a forma de dosagem da sermorelina é sobre momento, não sobre acumulação. Nada permanece, portanto nada se soma — uma cauda de duas horas tolera um horário frouxo, uma de onze minutos não. O artigo sobre dosagem e timing da ipamorelina trabalha o mesmo problema a partir do outro lado do receptor. O valor de 6% por via subcutânea explica o resto: é por isso que as doses de referência da sermorelina se situam nas centenas de microgramas, a mesma banda dos GHRP apesar de uma farmacologia muito diferente.
Para o lado oral da comparação, MK-677 versus secretagogos de GH cobre o ibutamoren — que nem sequer é um péptido, e tem uma semivida em horas e não em minutos. Outra forma de dosagem diferente.
Entregue os números à calculadora
Nada disto vale a pena voltar a derivar à mão sempre que o volume muda. Há duas ferramentas que o fazem:
- A calculadora de sermorelina aceita a quantidade do frasco, o volume de água BAC e a dose-alvo, e devolve mg/mL, mcg por unidade e a marca exata na seringa.
- A calculadora de péptidos geral faz o mesmo para qualquer composto, útil quando quer duas réguas lado a lado.
Perguntas Frequentes
Quanta água bacteriostática adiciono a um frasco de sermorelina de 5mg?
2.5mL é a referência do catálogo, dando 2 mg/mL e 20 mcg por unidade — uma dose de 200 mcg são 10 unidades, ou 0.10 mL. Usar 5mL em vez disso reduz a concentração a metade, para 1 mg/mL, e duplica todas as aspirações para 20 unidades, dando resolução mais fina em doses pequenas.
Quantas unidades são 200 mcg de sermorelina?
É a concentração que decide, nunca o rótulo do frasco. A 1 mg/mL (2mg em 2mL) são 20 unidades; a 2 mg/mL (5mg em 2.5mL), 10 unidades; a 5 mg/mL (10mg em 2mL), apenas 4. Tudo numa seringa U-100, onde 1 unidade é 0.01 mL.
Que tamanho de frasco de sermorelina é mais barato por mg?
Dos dois formatos com preço listado, o de 5mg a €32.00 dá €6.40 por mg contra €11.00 por mg no de 2mg a €22.00 — uma poupança de 41.8%. Não há preço listado para o 10mg no nosso índice, portanto dez miligramas montados a partir de linhas com preço são simplesmente dois frascos de 5mg à mesma taxa de €6.40.
Quantas doses tem um frasco de sermorelina de 5mg?
Vinte e cinco a 200 mcg, vinte a 250 mcg, cerca de 16.7 a 300 mcg e dez a 500 mcg. A 200 mcg diários isso dá 25 dias de aspirações, encaixando bem dentro da janela de 3-4 semanas após reconstituição.
A dosagem da sermorelina funciona como a da ipamorelina?
Nem por isso. A sermorelina é um análogo do receptor de GHRH com uma semivida de eliminação de 11-12 minutos; a ipamorelina é um agonista do receptor da grelina, na casa das 2 horas. As quantidades em miligramas parecem semelhantes no papel, mas a semivida curta faz com que o horário da sermorelina seja sobre momento e não sobre acumulação.
Porque é que o meu frasco de 10mg dá aspirações tão minúsculas?
Porque o seu volume de referência é 2mL, colocando-o a 5 mg/mL — 50 mcg em cada marca de unidade, portanto uma dose de 200 mcg cai em 4 unidades. Reconstituir em 5mL baixa-o para 2 mg/mL e estica a mesma dose para 10 unidades, bem mais fáceis de medir.
Referências
- Serono Laboratories. “Geref (sermorelin acetate) for injection” — product label. Elimination half-life 11-12 minutes after intravenous or subcutaneous dosing; mean absolute subcutaneous bioavailability approximately 6%.
- Prakash A, Goa KL. “Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency.” BioDrugs, 1999;12(2):139-157.
- Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, et al. “Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men.” Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 1992;75(2):530-535.
- Walker RF. “Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency?” Clinical Interventions in Aging, 2006;1(4):307-308.
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. “Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers.” Pharmaceutical Research, 1999;16(9):1412-1416.
- PeptiMap. “EU Peptide Price Index” — instantâneo, gerado em build, dos preços listados pelo fornecimento europeu para investigação. Os valores em euros da sermorelina e da tesamorelina neste artigo provêm desse conjunto de dados, e não da literatura publicada.
Este artigo é apenas uma referência de investigação e educação; a sermorelina vendida como péptido de investigação não é um medicamento aprovado, isto não é aconselhamento médico e não se destina ao consumo humano.