TL;DR: Sermorelinia on luettelossamme 2mg:n, 5mg:n ja 10mg:n pulloina. PeptiMapin viitetilavuuksilla — 2mL, 2.5mL ja 2mL bakteriostaattista vettä — ne päätyvät lukemiin 1 mg/mL, 2 mg/mL ja 5 mg/mL, eli 10, 20 ja 50 mikrogrammaa yksikköä kohden U-100-ruiskussa. 200 mikrogramman veto on siis 20 yksikköä 2mg:n pullosta, 10 yksikköä 5mg:n pullosta ja vain 4 yksikköä 10mg:n pullosta. EU-hinnastossamme on kaksi sermorelinriviä — 2mg hintaan 22.00 € ja 5mg hintaan 32.00 € — eikä 10mg:lle ole hintaa lainkaan, joten emme sellaista esitä. Sermorelin-laskuri laskee kaiken tämän uudelleen haluamallesi tilavuudelle.
Mitä nämä kolme pulloa oikeasti ovat
Sermorelin on kasvuhormonia vapauttavan hormonin 1-29-fragmentti — GHRH-analogi, ei greliinireseptorin sekretagogi. Reseptoritason tarina löytyy artikkelista mikä on sermorelin; tämä teksti käsittelee pelkkiä lukuja, koska tuo selittävä artikkeli ei niitä tarkoituksella sisällä.
Kolme kokoa on luettelossa ja kaikki kolme aukeavat: sermorelinin 2mg:n sivu, 5mg:n sivu ja 10mg:n sivu. Jokaisella on oma viitteellinen liuotustilavuutensa, eivätkä ne ole samalla mitta-asteikolla.
Tämä on se oletus, jonka varassa kaikki lepää: U-100-insuliiniruisku, jossa 1 yksikkö = 0.01 mL. Vaihda U-40-sylinteriin, eikä yksikään näistä luvuista siirry mukana.
Kaksi kaavaa, jotka tuottavat jokaisen luvun
Kaikki tässä artikkelissa on näitä kahta riviä, toistuvasti sovellettuna.
mg/mL = pullon vahvuus (mg) ÷ lisätty BAC-vesi (mL)
mcg yksikköä kohden = (mg/mL × 1000) ÷ 100
Laskuesimerkki, 2mg:n pullo 2mL:lla:
- Pitoisuus: 2 ÷ 2 = 1 mg/mL = 1000 mcg/mL
- Yksikköä kohden: 1000 ÷ 100 = 10 mcg yksikköä kohden
- 200 mcg:n veto: 200 ÷ 10 = 20 yksikköä = 0.20 mL
Laskuesimerkki, 5mg:n pullo 2.5mL:lla:
- Pitoisuus: 5 ÷ 2.5 = 2 mg/mL = 2000 mcg/mL
- Yksikköä kohden: 2000 ÷ 100 = 20 mcg yksikköä kohden
- Sama 200 mcg:n veto: 200 ÷ 20 = 10 yksikköä = 0.10 mL
20 yksikköä U-100-ruiskussa = 0.20 mL = 200 mcg, kun pullo on pitoisuudessa 1 mg/mL (2mg liuotettuna 2mL:aan).
Pullon kaksinkertaistaminen vettä juuri lainkaan muuttamatta tekee 10mg:sta kömpelön: 10 ÷ 2 = 5 mg/mL, eli 50 mcg jokaista yksikkömerkkiä kohden, mikä kutistaa 200 mikrogramman annoksen 4 yksikön vedoksi — paljon annosta hyvin lyhyellä männän matkalla.
Sermorelinin annostaulukko pullokoon mukaan
Kolme taulukkoa, yksi kutakin pulloa kohden, kaikki luettelon viitetilavuudella. Annokset per pullo olettavat täyden saannon eikä lainkaan hävikkiä.
2mg pullo + 2mL BAC-vettä = 1 mg/mL (10 mcg yksikköä kohden)
| Tavoiteannos | Vetotilavuus | U-100-yksiköt | Annoksia per pullo |
|---|---|---|---|
| 100 mcg | 0.10 mL | 10 yksikköä | 20 |
| 200 mcg | 0.20 mL | 20 yksikköä | 10 |
| 250 mcg | 0.25 mL | 25 yksikköä | 8 |
| 300 mcg | 0.30 mL | 30 yksikköä | 6.67 |
| 500 mcg | 0.50 mL | 50 yksikköä | 4 |
| 1 mg | 1.00 mL | 100 yksikköä | 2 |
5mg pullo + 2.5mL BAC-vettä = 2 mg/mL (20 mcg yksikköä kohden)
| Tavoiteannos | Vetotilavuus | U-100-yksiköt | Annoksia per pullo |
|---|---|---|---|
| 100 mcg | 0.05 mL | 5 yksikköä | 50 |
| 200 mcg | 0.10 mL | 10 yksikköä | 25 |
| 250 mcg | 0.125 mL | 12.5 yksikköä | 20 |
| 300 mcg | 0.15 mL | 15 yksikköä | 16.67 |
| 500 mcg | 0.25 mL | 25 yksikköä | 10 |
| 1 mg | 0.50 mL | 50 yksikköä | 5 |
10mg pullo + 2mL BAC-vettä = 5 mg/mL (50 mcg yksikköä kohden)
| Tavoiteannos | Vetotilavuus | U-100-yksiköt | Annoksia per pullo |
|---|---|---|---|
| 100 mcg | 0.02 mL | 2 yksikköä | 100 |
| 200 mcg | 0.04 mL | 4 yksikköä | 50 |
| 250 mcg | 0.05 mL | 5 yksikköä | 40 |
| 300 mcg | 0.06 mL | 6 yksikköä | 33.3 |
| 500 mcg | 0.10 mL | 10 yksikköä | 20 |
| 1 mg | 0.20 mL | 20 yksikköä | 10 |
Kaksi asiaa hyppää silmille. 5mg:n pullon 250 mikrogramman rivi osuu lukemaan 12.5 yksikköä, puolikas yksikkö, jota yksikään insuliinisylinteri ei merkitse. Ja jokainen 10mg:n pullon rivi on ahdettu sadan yksikön asteikon kuuteen ensimmäiseen yksikköön. Molemmat ratkeavat samalla tavalla: muuta vettä, älä annosta.
Valitse tilavuus, jolla annoksesi osuu tasayksikköön
Et ole sidottu viitetilavuuksiin. Enemmän vettä antaa hienomman erottelun; vähemmän vettä antaa kompakteja vetoja. Peptidi on kummassakin tapauksessa identtinen — valitset vain mitta-asteikon, sama periaate kuin yleisessä liuotustaulukossa.
| Pullo | BAC-vesi | Pitoisuus | mcg yksikköä kohden | 200 mcg:n veto |
|---|---|---|---|---|
| 2mg | 1 mL | 2 mg/mL | 20 mcg | 10 yksikköä |
| 2mg | 2 mL | 1 mg/mL | 10 mcg | 20 yksikköä |
| 2mg | 2.5 mL | 0.8 mg/mL | 8 mcg | 25 yksikköä |
| 5mg | 2 mL | 2.5 mg/mL | 25 mcg | 8 yksikköä |
| 5mg | 2.5 mL | 2 mg/mL | 20 mcg | 10 yksikköä |
| 5mg | 5 mL | 1 mg/mL | 10 mcg | 20 yksikköä |
| 10mg | 2 mL | 5 mg/mL | 50 mcg | 4 yksikköä |
| 10mg | 4 mL | 2.5 mg/mL | 25 mcg | 8 yksikköä |
| 10mg | 5 mL | 2 mg/mL | 20 mcg | 10 yksikköä |
Se korjaa myös puolikkaan yksikön ongelman. Pitoisuudella 2 mg/mL 250 mikrogramman annos on 12.5 yksikköä; pitoisuudella 1 mg/mL se on siisti 25. Jos tavoiteannos päätyy jatkuvasti murtoluvuksi, säädä liuotinta sen sijaan että siristelisit mäntää.
Mitä annos oikeasti maksaa
Hinnastossamme on kaksi sermorelinhintaa, molemmat listattuja eurooppalaisia tutkimustoimituslukuja hinnaston tilannekuvasta, eivät kirjallisuusarvoja.
Listatut EU-hintaindeksin luvut: 2mg hintaan EUR 22.00, 5mg hintaan EUR 32.00. 10mg:n koolla ei ole aineistossamme listattua hintaa.
Siirtyminen 2mg:sta 5mg:aan leikkaa milligrammakohtaista hintaa 41.8 %. Annoksiksi käännettynä, 200 mikrogramman kohdalla:
- 2mg pullo: 10 annosta per pullo, 22.00 € ÷ 10 = 2.20 € per annos
- 5mg pullo: 25 annosta per pullo, 32.00 € ÷ 25 = 1.28 € per annos
300 mikrogramman kohdalla se on 3.30 € vastaan 1.92 €; 500 mikrogramman kohdalla 5.50 € vastaan 3.20 €. Olennaisempaa on, että portaikko loppuu siihen. Kun 10mg:lle ei ole riviä hinnoiteltavaksi, listatuista riveistä koottu kymmenen milligrammaa on kaksi 5mg:n pulloa hintaan 64.00 € — 6.40 €/mg, täsmälleen sama taso, ei kolmannen portaan alennusta lainkaan.
Vertailun vuoksi tesamorelin — toinen GHRH-analogi ja se, jolla on hinnastomme syvin portaikko — maksaa 35.00 € viidestä milligrammasta (7.00 €/mg), 49.00 € kymmenestä (4.90 €/mg) ja 85.00 € kahdestakymmenestä (4.25 €/mg): 30.0 %:n pudotus ja sen jälkeen vielä 13.3 %. Suunnilleen tämän muotoinen olisi odotus, jos sermorelin joskus saa aidon 10mg:n rivin: projektio sisaryhdisteestä, ei hinta. Kustannuslaskuri ajaa omat lukusi.
Annokset per pullo vastaan jääkaappi-ikkuna
Liuotettu sermorelin säilyy noin 3–4 viikkoa lämpötilassa 2–8 °C 5mg:n ja 10mg:n sivujen mukaan, 4–6 viikkoa 2mg:n sivun mukaan. Juuri tuo ikkuna, ei annosmäärä, ratkaisee yleensä sen, mikä koko on järkevä.
| Pullo | Liuotustilavuus | Annoksia 200 mcg:lla | Päiviä 200 mcg:lla päivässä | Annoksia 500 mcg:lla |
|---|---|---|---|---|
| 2mg | 2 mL | 10 | 10 | 4 |
| 5mg | 2.5 mL | 25 | 25 | 10 |
| 10mg | 2 mL | 50 | 50 | 20 |
Annoksella 200 mcg päivässä 5mg:n pullo riittää 25 päivää — juuri 3–4 viikon ikkunan sisään, ja siksi se on täällä oletuskoko. 2mg tyhjenee kymmenessä päivässä, joten avaat pulloja jatkuvasti. 10mg riittää samalla annoksella viisikymmentä päivää, joten karkeasti puolet siitä ohittaisi ikkunan ennen kuin se vedettäisiin; tuo formaatti ansaitsee kokonsa vasta 500 mikrogramman annoksella tai sitä suuremmalla, tai jaettuna ja vaiheittain liuotettuna.
Miksi GHRH-muoto ei ole sekretagogimuoto
Tässä kohtaa sermorelin eroaa ipamorelinin ja GHRP-perheen linjasta, ja se muuttaa sitä, mitä varten pullomatematiikka on.
Sermorelin sitoutuu GHRH-reseptoriin, ja sen valmisteyhteenvedon farmakokinetiikka on raa’an lyhyt: eliminaation puoliintumisaika 11–12 minuuttia, keskimääräinen absoluuttinen ihonalainen biologinen hyötyosuus noin 6 %. Ipamorelin vaikuttaa greliinireseptorin (GHS-R1a) kautta mitatulla 2 tunnilla — karkeasti kymmenkertainen aika. Koko kirjo on puoliintumisaikataulukossa.
Käytännön seuraus: sermorelinin annostelumuoto koskee ajoitusta, ei kertymää. Mikään ei jää viipymään, joten mikään ei kasaudu — kahden tunnin häntä sietää löysää aikataulua, yhdentoista minuutin ei. Artikkeli ipamorelinin annostelu ja ajoitus työstää samaa ongelmaa reseptorin toiselta puolelta. Kuuden prosentin ihonalainen luku selittää loput: se on syy siihen, miksi sermorelinin viiteannokset ovat satojen mikrogrammien luokkaa, samalla kaistalla kuin GHRP:t hyvin erilaisesta farmakologiasta huolimatta.
Vertailun oraalisesta päästä kertoo MK-677 vastaan GH-sekretagogit, joka käsittelee ibutamorenia — ei peptidi lainkaan, ja puoliintumisaika tunneissa minuuttien sijaan. Taas kolmas annostelumuoto.
Anna luvut laskurille
Mitään tästä ei kannata johtaa uudelleen käsin joka kerta kun tilavuus muuttuu. Kaksi työkalua tekee sen:
- Sermorelin-laskuri ottaa pullon vahvuuden, BAC-tilavuuden ja tavoiteannoksen ja palauttaa mg/mL:n, mcg yksikköä kohden -arvon ja tarkan ruiskun merkin.
- Yleinen peptidilaskuri tekee saman mille tahansa yhdisteelle, mikä on kätevää kun haluat kaksi mitta-asteikkoa rinnakkain.
Usein kysytyt kysymykset
Kuinka paljon BAC-vettä lisään 5mg:n sermorelinpulloon?
2.5mL on luettelon viite, joka antaa 2 mg/mL ja 20 mcg yksikköä kohden — 200 mikrogramman annos on 10 yksikköä eli 0.10 mL. Käyttämällä sen sijaan 5mL:aa pitoisuus puolittuu tasolle 1 mg/mL ja jokainen veto kaksinkertaistuu 20 yksikköön, mikä antaa hienomman erottelun pienille annoksille.
Kuinka monta yksikköä on 200 mcg sermorelinia?
Pitoisuus ratkaisee, ei koskaan pullon etiketti. Pitoisuudella 1 mg/mL (2mg 2mL:ssa) se on 20 yksikköä; pitoisuudella 2 mg/mL (5mg 2.5mL:ssa) 10 yksikköä; pitoisuudella 5 mg/mL (10mg 2mL:ssa) vain 4. Kaikki U-100-ruiskussa, jossa 1 yksikkö on 0.01 mL.
Mikä sermorelinin pullokoko on halvin milligrammaa kohden?
Niistä kahdesta koosta, joilla on listattu hinta, 5mg hintaan 32.00 € tulee maksamaan 6.40 € milligrammalta, kun 2mg hintaan 22.00 € maksaa 11.00 € milligrammalta — 41.8 %:n säästö. Hinnastossamme ei ole listattua 10mg:n hintaa, joten hinnoitelluista riveistä koottu kymmenen milligrammaa on yksinkertaisesti kaksi 5mg:n pulloa samalla 6.40 €:n tasolla.
Kuinka monta annosta 5mg:n sermorelinpullossa on?
Kaksikymmentäviisi annoksella 200 mcg, kaksikymmentä annoksella 250 mcg, noin 16.7 annoksella 300 mcg ja kymmenen annoksella 500 mcg. Annoksella 200 mcg päivässä se on 25 päivää vetoja, mikä mahtuu siististi 3–4 viikon liuotettuun ikkunaan.
Toimiiko sermorelinin annostelu kuten ipamorelinin annostelu?
Ei oikeastaan. Sermorelin on GHRH-reseptorin analogi, jonka eliminaation puoliintumisaika on 11–12 minuuttia; ipamorelin on greliinireseptorin agonisti noin 2 tunnilla. Milligrammamäärät näyttävät paperilla samanlaisilta, mutta lyhyt puoliintumisaika tekee sermorelinin aikataulusta ajoituskysymyksen kertymän sijaan.
Miksi 10mg:n pulloni antaa niin pieniä vetoja?
Koska sen viitetilavuus on 2mL, mikä asettaa sen pitoisuuteen 5 mg/mL — 50 mcg jokaisella yksikkömerkillä, joten 200 mikrogramman annos osuu 4 yksikköön. Liuottaminen 5mL:aan pudottaa sen tasolle 2 mg/mL ja venyttää saman annoksen 10 yksikköön, mikä on paljon helpompi mitata.
Lähteet
- Serono Laboratories. “Geref (sermorelin acetate) for injection” — product label. Elimination half-life 11-12 minutes after intravenous or subcutaneous dosing; mean absolute subcutaneous bioavailability approximately 6%.
- Prakash A, Goa KL. “Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency.” BioDrugs, 1999;12(2):139-157.
- Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, et al. “Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men.” Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 1992;75(2):530-535.
- Walker RF. “Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency?” Clinical Interventions in Aging, 2006;1(4):307-308.
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. “Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers.” Pharmaceutical Research, 1999;16(9):1412-1416.
- PeptiMap. “EU Peptide Price Index” — build-time snapshot of listed European research-supply pricing. The sermorelin and tesamorelin euro figures in this article come from that dataset, not from published literature.
Tämä artikkeli on vain tutkimus- ja opetuskäyttöön tarkoitettu viite; tutkimuspeptidinä myytävä sermorelin ei ole hyväksytty lääke, tämä ei ole lääketieteellistä neuvontaa eikä sitä ole tarkoitettu ihmisen käytettäväksi.