Mikä on Tesamorelin + Ipamorelin Blend?
Tämä on valmiiksi sekoitettu injektiopullo, joka sisältää kaksi kasvuhormonipeptidiä lyofilisoituna yhdessä kiinteässä 2:1-suhteessa:
| Komponentti | Määrä | Luokka | Reseptori |
|---|---|---|---|
| Tesamorelin | 10mg | GHRH-analogi | GHRH-reseptori |
| Ipamorelin | 5mg | Selektiivinen sekretagogi | GHS-R1a (greliinireseptori) |
| Yhteensä | 15mg |
Pariyhdistelmä on klassinen GHRH plus sekretagogi -asetelma: aivolisäkkeeseen kohdistuu kaksi erillistä signaalia yhden sijaan, mikä laajemman luokkakirjallisuuden perusteella tuottaa suuremman GH-pulssin kuin kumpikaan haara yksinään. Tesamorelin on ainoa FDA-hyväksytty GHRH-analogi (Egrifta, HIV:hen liittyvään lipodystrofiaan), ja ipamorelin on sekretagogi, jonka julkaistu selektiivisyysprofiili on puhtain.
Valmiiksi sekoitetun injektiopullon määrittävä piirre: suhde on lukittu jauheeseen. Toista komponenttia ei voi liikuttaa liikuttamatta toista. Jokainen veto on 2 osaa tesamorelinia ja 1 osa ipamorelinia riippumatta siitä, kumpaa komponenttia oikeastaan tavoittelit. Tutkijat, jotka haluavat titrata kahta haaraa toisistaan riippumatta, käyttävät sen sijaan erillisiä injektiopulloja.
Liuottaminen
Seos liuotetaan bakteriostaattisella vedellä. Vedä 2mL pullon sisäseinää pitkin, pyörittele varovasti kunnes molemmat jauheet liukenevat, ja laita jääkaappiin. Älä ravista. Molemmat komponentit liukenevat helposti, ja valmiin liuoksen tulee olla kirkas ja väritön.
Pikaopas
| Parametri | Arvo |
|---|---|
| Peptidin kokonaismäärä | 15mg (10mg tesamorelinia + 5mg ipamorelinia) |
| Kiinteä suhde | 2:1 |
| Liuotusliuotin | Bakteriostaattinen vesi |
| Suositeltu tilavuus | 2mL |
| Saatava pitoisuus | 7.50mg/mL yhteensä |
| Komponenttien pitoisuus | 5.00mg/mL tesamorelinia, 2.50mg/mL ipamorelinia |
| Tyypillinen tutkimusannos | 1.5-3mg seosta |
| Tiheys | Kerran päivässä |
Liuotusopas
Tarvittavat materiaalit
- Tesamorelin + Ipamorelin Blend 15mg lyofilisoitu injektiopullo
- Bakteriostaattinen vesi (BAC-vesi)
- Insuliiniruiskut (U-100, 29-31 gauge)
- Alkoholipyyhkeet
- Terävän jätteen astia
Vaiheittaiset ohjeet
- Valmistele työtila — Puhdas ympäristö, kokoa materiaalit, pese kädet huolellisesti.
- Puhdista injektiopullojen korkit — Pyyhi molemmat pullot alkoholipyyhkeillä. Anna kuivua täysin.
- Vedä BAC-vesi — Vedä 2mL bakteriostaattista vettä steriilillä ruiskulla.
- Lisää peptidiin — Ruiskuta hitaasti pullon sisäseinää pitkin. Älä suihkuta suoraan jauheen päälle.
- Liuota — Anna 2-5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Vain varovainen pyörittely — ei ravistelua.
- Tarkista — Liuoksen tulee olla kirkas ja väritön, ilman näkyviä hiukkasia.
- Merkitse ja säilytä — Merkitse liuotuspäivä. Laita heti jääkaappiin.
Annosteluprotokolla
Pitoisuuslaskelmat
Kun 15mg peptidiä yhteensä on liuotettu 2mL BAC-veteen:
- Kokonaispitoisuus: 15mg / 2mL = 7.50mg/mL (7500mcg/mL)
- Tesamorelin: 10mg / 2mL = 5.00mg/mL (5000mcg/mL)
- Ipamorelin: 5mg / 2mL = 2.50mg/mL (2500mcg/mL)
Muunnettuna U-100-ruiskun yksiköiksi (mg/mL x 1000 / 100):
- Yhteensä per yksikkö: 7.50 x 1000 / 100 = 75mcg per yksikkö
- Tesamorelin per yksikkö: 5.00 x 1000 / 100 = 50mcg per yksikkö
- Ipamorelin per yksikkö: 2.50 x 1000 / 100 = 25mcg per yksikkö
2mL:n kätevä sivuvaikutus: tesamorelin-haara asettuu tasan 5mg/mL:aan, samaan lukuun kuin erillisessä tesamorelin 10mg -injektiopullossa samalla tavalla liuotettuna. Tesamorelinia vastaava veto on sama määrä yksiköitä molemmilla sivuilla.
Aja oma pullo- ja vesiyhdistelmäsi peptidien liuotuslaskurin läpi rakentaaksesi nämä taulukot uudelleen omalle kokoonpanollesi.
Yleiset annoslaskelmat
| Seosannos | Vetotilavuus | Ruiskun yksiköt | Tesamorelin | Ipamorelin |
|---|---|---|---|---|
| 750mcg | 0.10mL | 10 yksikköä | 500mcg | 250mcg |
| 1.5mg | 0.20mL | 20 yksikköä | 1mg | 500mcg |
| 2.1mg | 0.28mL | 28 yksikköä | 1.4mg | 700mcg |
| 3mg | 0.40mL | 40 yksikköä | 2mg | 1mg |
Mitä tesamorelin-tavoitteinen veto todellisuudessa antaa
Useimmat tutkijat lähestyvät tätä injektiopulloa tesamorelin-luku mielessään, koska tesamorelin on komponentti, jolla on hyväksytty valmistetieto ankkuriksi. Tässä on se, mitä tulee mukana:
| Tesamorelin-tavoite | Yksiköt | Ipamorelinia annettu | Seos yhteensä |
|---|---|---|---|
| 500mcg | 10 | 250mcg | 750mcg |
| 1mg | 20 | 500mcg | 1.5mg |
| 1.4mg (Egrifta SV -valmistetiedon annos) | 28 | 700mcg | 2.1mg |
| 2mg (alkuperäisen Egrifta-valmistetiedon annos) | 40 | 1mg | 3mg |
Valmistetietoa vastaava 2mg:n tesamorelin-veto sisältää 1000mcg ipamorelinia. Se on karkeasti kolmesta viiteen kertaa enemmän kuin 200-300mcg:n kerta-annosalue, jota käytetään useimmissa erillisissä ipamorelin -tutkimuksissa, ja noin kymmenkertainen sekretagogikirjallisuudessa käsiteltyyn noin 100mcg:n antokertakohtaiseen saturaatiolukuun nähden. Onko sillä merkitystä, riippuu siitä mitä mittaat, mutta kyse ei ole samasta protokollasta kuin kahden erillisen ajaminen.
Ja päinvastoin
Ipamorelin-haaraan tähtääminen vetää tesamorelin-annoksen selvästi valmistetiedon alueen alle:
| Ipamorelin-tavoite | Yksiköt | Tesamorelinia annettu | Seos yhteensä |
|---|---|---|---|
| 100mcg | 4 | 200mcg | 300mcg |
| 200mcg | 8 | 400mcg | 600mcg |
| 300mcg | 12 | 600mcg | 900mcg |
300mcg:n ipamorelin-veto antaa 600mcg tesamorelinia — alle puolet 1.4mg:n valmistetiedon annoksesta. Ei ole olemassa vetotilavuutta, joka täyttäisi samanaikaisesti sekä tavanomaisen ipamorelin-annoksen että valmistetiedon mukaisen tesamorelin-annoksen. Siinä on kiinteän suhteen koko kompromissi, ja sitä kannattaa pohtia ennen kuin valitsee seoksen kahden erillisen pullon sijaan. Yleinen laskenta käydään läpi artikkelissa peptidiseosten annoslaskenta.
Annoksia per injektiopullo
| Veto | Seosannos | Annoksia | Kesto (päivittäin) |
|---|---|---|---|
| 20 yksikköä | 1.5mg | 10 | 10 päivää |
| 28 yksikköä | 2.1mg | 7 | 7 päivää |
| 40 yksikköä | 3mg | 5 | 5 päivää |
Tutkimusnäkökohtia
Vaikutusmekanismi
Kaksi komponenttia saavuttaa somatotroopin eri ovista.
Tesamorelin on stabiloitu GHRH(1-44)-analogi, joka kantaa trans-3-heksenoyyliryhmää N-terminuksessa, mikä hidastaa DPP-4-hajotusta. Se sitoutuu GHRH-reseptoriin ja käynnistää pulssimaisen GH:n vapautumisen fysiologisessa mallissa. Sen kliininen aineisto on vahvin mistään tämän luokan peptidistä: satunnaistetut tutkimukset HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa osoittivat merkittävän viskeraalisen rasvakudoksen vähenemisen IGF-1:n pysyessä normaalialueella.
Ipamorelin on pentapeptidiagonisti GHS-R1a:ssa eli greliinireseptorissa. Se, mikä erottaa sen GHRP-2:sta ja GHRP-6:sta, on selektiivisyys — alkuperäinen Novo Nordiskin karakterisointi raportoi GH:n vapautumisen ilman kortisoli-, prolaktiini- ja ruokahalusignalointia, jota aiemmat GHRP:t kantavat.
Koska GHRH-reseptorin ja GHS-reseptorin signalointi yhtyy samassa solussa eri reittien kautta, samanaikainen anto vahvistaa GH-pulssia sen sijaan että vain lisäisi siihen. Tämä synergia on hyvin vakiintunut lääkeaineluokkien osalta — Bowers kollegoineen osoitti sen terveillä miehillä vuonna 1990 — mutta sitä ei ole testattu tälle nimenomaiselle kiinteän suhteen seokselle missään julkaistussa ihmistutkimuksessa. Käsittele yhdistelmän käyttäytymistä ekstrapolaationa luokkadatasta, ei injektiopullon mitattuna ominaisuutena.
Myös kinetiikkaa kannattaa huomioida. Tesamorelin poistuu noin 8-13 minuutissa FDA:n valmistetiedon mukaan, ja absoluuttinen ihonalainen hyötyosuus jää alle 4%. Ipamorelinin terminaalinen puoliintumisaika on noin 2 tuntia terveillä vapaaehtoisilla (Gobburu ym., 1999). GHRH-signaali on poissa kauan ennen sekretagogia, joten kaksi haaraa eivät ole läsnä samassa suhteessa yhtä pitkään, vaikka ne menivät sisään yhdessä.
Hankinta tutkimuskäyttöön
Hanki materiaalit tarkastetuilta toimittajilta, jotka tarjoavat kolmannen osapuolen testauksen ja analyysitodistukset (COA) jokaiselle erälle. Seoksen kohdalla kysy nimenomaisesti, raportoiko COA jokaisen komponentin erikseen vai vain yhdistetyn puhtausluvun — yksi luku ei voi kertoa, vastaako pullon 2:1-suhde etiketin suhdetta. Vertaile puhtausdokumentaatiota, toimitusolosuhteita ja eräjäljitettävyyttä ennen tutkimusmateriaalien hankkimista.
Säilytysvaatimukset
Lyofilisoitu (jauhe)
- Lämpötila: -20°C tai kylmempi
- Kesto: 2+ vuotta
- Olosuhteet: Kuiva, pimeä, kosteudelta suojattu
Liuotettu
- Lämpötila: 2-8°C (jääkaapissa)
- Kesto: 3-4 viikkoa
- Olosuhteet: Valolta suojattuna, ei koskaan pakastettuna
Turvallisuusnäkökohtia
- Tämä seos on tutkimusyhdiste
- Kiinteää 2:1-yhdistelmää ei ole hyväksytty mihinkään käyttöaiheeseen millään lainkäyttöalueella
- Vain tutkimuskäyttöön — ei ihmisravinnoksi
- Käytä steriiliä tekniikkaa; älä koskaan käytä neuloja tai ruiskuja uudelleen
Tieteelliset lähteet
- Falutz J, et al. “Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV.” N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
- EGRIFTA SV (tesamorelin injektiona) valmistetiedot. U.S. Food and Drug Administration.
- Raun K, et al. “Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue.” Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561.
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. “Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers.” Pharm Res. 1999;16(9):1412-1416.
- Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, et al. “Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone.” J Clin Endocrinol Metab. 1990;70(4):975-982.
Viimeksi päivitetty: 21. heinäkuuta 2026.
Vastuuvapauslauseke: Nämä tiedot on tarkoitettu vain koulutus- ja tutkimuskäyttöön. Tesamorelin + Ipamorelin Blend on tutkimusyhdisteiden yhdistelmä eikä sitä ole hyväksytty mihinkään käyttöön. Tutkimuslaatuiset peptidit eivät ole tarkoitettu ihmisravinnoksi. Noudata aina sovellettavia lakeja ja institutionaalisia ohjeita.