Vad är Retatrutid?
Retatrutid (LY3437943) är en ny trippel-receptoragonist som samtidigt riktar in sig på GIP (glukosberoende insulinotropisk polypeptid), GLP-1 (glukagonlik peptid-1) och glukagonreceptorerna. Den representerar den senaste generationen av inkretinbaserade peptider för metabol forskning.
Den trippla mekanismen ger kompletterande effekter: aktivering av GIP- och GLP-1-receptorerna för glukosmetabolism och aptitkontroll, samt aktivering av glukagonreceptorn för ökad energiförbrukning och lipidmetabolism. Detta tregreppade angreppssätt har visat anmärkningsvärda resultat i tidiga kliniska studier.
5 mg-flaskan är lämplig för de inledande upptrappningsfaserna i forskningsprotokoll.
Snabbreferens
| Parameter | Värde |
|---|---|
| Peptidmängd | 5 mg |
| Rekommenderat BAC-vatten | 1 mL |
| Resulterande koncentration | 5 mg/mL (5000 mcg/mL) |
| Typisk forskningsdos | 1 mg–12 mg per vecka |
| Frekvens | En gång i veckan |
| Forskningsperiod | 24–48 veckor |
Guide för rekonstitution
Material som behövs
- Retatrutid 5 mg lyofiliserad injektionsflaska
- Bakteriostatiskt vatten (BAC-vatten)
- Insulinsprutor (U-100, 29–31 gauge)
- Alkoholtorkar
- Behållare för vassa föremål
Steg-för-steg-instruktioner
-
Förbered din arbetsyta — Rengör arbetsytan och samla alla material. Tvätta händerna noggrant.
-
Rengör proppen på injektionsflaskorna — Torka av proppen på Retatrutid-flaskan och BAC-vattenflaskan med alkoholtorkar. Låt torka.
-
Dra upp BAC-vattnet — Använd en steril spruta och dra upp 1 mL bakteriostatiskt vatten.
-
Tillsätt vatten till peptidflaskan — För in nålen och injicera BAC-vattnet långsamt längs insidan av flaskans vägg. Spruta aldrig direkt på pulvret.
-
Låt lösa sig — Retatrutid löses vanligtvis upp inom 5–10 minuter. Snurra försiktigt vid behov — skaka aldrig.
-
Kontrollera upplösningen — Lösningen ska vara klar och färglös. Kassera om den är grumlig eller innehåller partiklar.
-
Märk och förvara — Skriv rekonstitutionsdatumet på flaskan. Förvara i kylskåp omedelbart.
Alternativa rekonstitutionsalternativ
| BAC-vatten | Koncentration | Bäst för |
|---|---|---|
| 1 mL | 5 mg/mL | Standardkoncentration |
| 2 mL | 2,5 mg/mL | Lägre doser, högre precision |
| 0,5 mL | 10 mg/mL | Minimal injektionsvolym |
Doseringsprotokoll
Koncentrationsberäkningar
Med 5 mg peptid i 1 mL BAC-vatten:
- Koncentration: 5 mg/mL = 5000 mcg/mL
- Per enhet (U-100-spruta): 50 mcg per enhet
Vanliga dosberäkningar
| Önskad dos | Uppdragen volym | Sprutenheter |
|---|---|---|
| 1 mg | 0,20 mL | 20 enheter |
| 2 mg | 0,40 mL | 40 enheter |
| 4 mg | 0,80 mL | 80 enheter |
| 5 mg | 1,00 mL | 100 enheter (hel flaska) |
Doser per flaska
Vid 5 mg/mL koncentration (1 mL totalt = 5 mg):
| Veckodos | Doser per flaska | Varaktighet |
|---|---|---|
| 1 mg | 5 doser | 5 veckor |
| 2 mg | 2,5 doser | ~2,5 veckor |
| 4 mg | 1,25 doser | ~1,25 veckor |
| 5 mg | 1 dos | 1 vecka |
Föreslaget upptrappningsprotokoll
Forskningsprotokoll för retatrutid använder gradvis upptrappning liknande andra inkretiner:
| Vecka | Dos | Sprutenheter | Anteckningar |
|---|---|---|---|
| 1–4 | 1 mg | 20 enheter | Initial upptrappning |
| 5–8 | 2 mg | 40 enheter | Första upptrappningen |
| 9–12 | 4 mg | 80 enheter | Andra upptrappningen |
| 13–16 | 8 mg | Använd 10 mg-flaska | Tredje upptrappningen |
| 17+ | 12 mg | Använd 10 mg-flaska | Maximal dos (om tolererad) |
Viktiga anmärkningar:
- Minst 4 veckor på varje dosnivå innan upptrappning
- 5 mg-flaskan är mest praktisk för veckorna 1–8 (doser på 1–2 mg)
- Övergå till 10 mg-flaskor för doser över 4 mg för kostnadseffektivitet
- Upptrappningsschemat kan justeras utifrån forskningsmål
Injektionsguide
Subkutan administrering
- Rengör injektionsstället med en alkoholtork och låt torka
- Nyp ihop ett hudveck vid buk, lår eller överarm
- För in nålen i 90° vinkel
- Injicera långsamt under 5–10 sekunder
- Vänta 10 sekunder innan nålen dras ut
- Applicera lätt tryck — gnugga inte
Rotation av injektionsställen
Rotera varje vecka mellan:
- Buken (att föredra) — undvik en radie på cirka 5 cm runt naveln
- Fram-/utsidan av låret
- Baksidan av överarmen
Konsekvenstips: Administrera samma veckodag varje gång för att bibehålla jämna nivåer.
Förvaringskrav
Lyofiliserad (pulverform)
- Temperatur: -20 °C eller kallare
- Varaktighet: 2+ år
- Villkor: Skydda mot ljus och fukt
Rekonstituerad (blandad med BAC-vatten)
- Temperatur: 2–8 °C
- Varaktighet: 4–6 veckor
- Villkor: Skydda mot ljus, frys aldrig
Forskningsöverväganden
Trippel verkningsmekanism
Retatrutids unika tregreppade angreppssätt:
Aktivering av GIP-receptorn:
- Förstärkt insulinsekretion
- Förbättrad betacellsfunktion
- Effekter på fettvävnad
Aktivering av GLP-1-receptorn:
- Aptithämning
- Fördröjd magsäckstömning
- Hämning av glukagon
Aktivering av glukagonreceptorn:
- Ökad energiförbrukning
- Förstärkt lipidoxidation
- Hepatiska effekter på glukosproduktionen
Viktiga forskningsresultat
Resultat från fas 2-studier visade:
- Genomsnittlig viktminskning på upp till 24 % vid högsta doser
- Överlägsen effekt jämfört med dubbelagonister
- Förbättringar av metabola parametrar
- Nya insikter i farmakologin för flera receptorer samtidigt
Jämförelse med andra inkretiner
| Peptid | Receptorer | Maximal viktnedgång (studier) |
|---|---|---|
| Semaglutid | GLP-1 | ~15–17 % |
| Tirzepatid | GIP + GLP-1 | ~20–22 % |
| Retatrutid | GIP + GLP-1 + glukagon | ~24 % |
När 5 mg-flaskan bör användas
5 mg-flaskan rekommenderas för:
- Initial upptrappning — Veckorna 1–8 vid doser på 1–2 mg
- Pilotstudier — Testa tolerans innan ett större åtagande
- Kostnadsmedveten start — Utvärdera respons innan inköp av större flaskor
För underhåll vid högre doser (8–12 mg) är 10 mg-flaskan mer ekonomisk.
Inköp för forskning
Köp från verifierade leverantörer som tillhandahåller tredjepartstestning och analyscertifikat (COA) för varje batch. Jämför renhetsdokumentation, fraktvillkor och batchspårbarhet innan du köper forskningsmaterial.
Vetenskapliga referenser
- Jastreboff AM, et al. “Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Randomized Controlled Trial.” N Engl J Med. 2023;389:514-526.
- Rosenstock J, et al. “Retatrutide, a GIP, GLP-1 and Glucagon Receptor Agonist, for People with Type 2 Diabetes: A Randomised, Double-blind, Placebo and Active-controlled, Parallel-group, Phase 2 Trial.” Lancet. 2023;402:529-544.
- Coskun T, et al. “LY3437943, a Novel Triple Glucagon, GIP, and GLP-1 Receptor Agonist for Glycemic Control and Weight Loss.” J Clin Endocrinol Metab. 2022;107(11):3144-3155.
Senast uppdaterad: 3 december 2025
Ansvarsfriskrivning: Denna information är endast avsedd för utbildnings- och forskningsändamål. Retatrutid är en forskningspeptid som inte är avsedd för mänsklig konsumtion. Substansen befinner sig för närvarande i klinisk utveckling och är inte godkänd för någon medicinsk användning. Följ alltid tillämpliga lagar och institutionella riktlinjer.