Mikä on Retatrutide?
Retatrutide (LY3437943) on uudenlainen kolmoisreseptoriagonisti, joka kohdistuu samanaikaisesti GIP-reseptoriin (glukoosiriippuvainen insuliinitropinen polypeptidi), GLP-1-reseptoriin (glukagonin kaltainen peptidi-1) ja glukagonireseptoriin. Se edustaa inkretiinipohjaisten tutkimuspeptidien uusinta sukupolvea.
Kolmoismekanismi tarjoaa toisiaan täydentäviä vaikutuksia: GIP- ja GLP-1-reseptorin aktivaatio vaikuttaa glukoosiaineenvaihduntaan ja ruokahalun säätelyyn, kun taas glukagonireseptorin aktivaatio lisää energiankulutusta ja tehostaa rasva-aineenvaihduntaa. Tämä kolmiosainen lähestymistapa on osoittanut merkittäviä tuloksia alustavissa kliinisissä tutkimuksissa.
5mg:n injektiopullo soveltuu tutkimusprotokollien alkuvaiheen titraukseen.
Pikaohje
| Parametri | Arvo |
|---|---|
| Peptidin määrä | 5mg |
| Suositeltu BAC-vesi | 1mL |
| Saatava pitoisuus | 5mg/mL (5000mcg/mL) |
| Tyypillinen tutkimusannos | 1mg - 12mg viikossa |
| Annostiheys | Kerran viikossa |
| Tutkimuksen kesto | 24-48 viikkoa |
Liuotusopas
Tarvittavat välineet
- Retatrutide 5mg lyofilisoitu injektiopullo
- Bakteriostaattinen vesi (BAC-vesi)
- Insuliiniruiskut (U-100, 29-31 gauge)
- Alkoholipyyhkeet
- Pistävän jätteen säiliö
Vaiheittaiset ohjeet
-
Valmistele työtilasi — Puhdista työskentelyalueesi ja kerää kaikki tarvikkeet. Pese kädet huolellisesti.
-
Puhdista injektiopullojen tulpat — Pyyhi Retatrutide-injektiopullon tulppa ja BAC-vesipullon tulppa alkoholipyyhkeillä. Anna kuivua.
-
Vedä BAC-vesi ruiskuun — Vedä steriilillä ruiskulla 1mL bakteriostaattista vettä.
-
Lisää vesi peptidipulloon — Työnnä neula ja ruiskuta BAC-vesi hitaasti pullon sisäseinämää pitkin. Älä koskaan suihkuta suoraan jauheen päälle.
-
Anna liueta — Retatrutide liukenee tyypillisesti 5-10 minuutissa. Pyörittele varovasti tarvittaessa — älä koskaan ravista.
-
Tarkista liukeneminen — Liuoksen tulee olla kirkas ja väritön. Hävitä, jos liuos on sameaa tai siinä näkyy hiukkasia.
-
Merkitse ja säilytä — Kirjoita liuotuspäivämäärä injektiopulloon. Siirrä välittömästi jääkaappiin.
Vaihtoehtoiset liuotustavat
| BAC-vesi | Pitoisuus | Sopii parhaiten |
|---|---|---|
| 1mL | 5mg/mL | Vakiopitoisuus |
| 2mL | 2.5mg/mL | Pienemmät annokset, tarkempi annostelu |
| 0.5mL | 10mg/mL | Minimaaliset injektiotilavuudet |
Annosteluprotokolla
Pitoisuuslaskelmat
Kun 5mg peptidiä on liuotettu 1mL BAC-vettä:
- Pitoisuus: 5mg/mL = 5000mcg/mL
- Yksikköä kohti (U-100-ruisku): 50mcg per yksikkö
Yleiset annoslaskelmat
| Haluttu annos | Vedettävä tilavuus | Ruiskun yksiköt |
|---|---|---|
| 1mg | 0.20mL | 20 yksikköä |
| 2mg | 0.40mL | 40 yksikköä |
| 4mg | 0.80mL | 80 yksikköä |
| 5mg | 1.00mL | 100 yksikköä (koko pullo) |
Annoksia per pullo
5mg/mL-pitoisuudella (1mL yhteensä = 5mg):
| Viikoittainen annos | Annoksia per pullo | Kesto |
|---|---|---|
| 1mg | 5 annosta | 5 viikkoa |
| 2mg | 2.5 annosta | ~2.5 viikkoa |
| 4mg | 1.25 annosta | ~1.25 viikkoa |
| 5mg | 1 annos | 1 viikko |
Ehdotettu titrausprotokolla
Retatrutiden tutkimusprotokollissa käytetään asteittaista annoksen nostoa samaan tapaan kuin muiden inkretiinien kohdalla:
| Viikko | Annos | Ruiskun yksiköt | Huomiot |
|---|---|---|---|
| 1-4 | 1mg | 20 yksikköä | Aloitustitraus |
| 5-8 | 2mg | 40 yksikköä | Ensimmäinen nosto |
| 9-12 | 4mg | 80 yksikköä | Toinen nosto |
| 13-16 | 8mg | Käytä 10mg:n pulloa | Kolmas nosto |
| 17+ | 12mg | Käytä 10mg:n pulloa | Maksimi (jos siedetty) |
Tärkeitä huomioita:
- Vähintään 4 viikkoa kullakin annostasolla ennen nostoa
- 5mg:n injektiopullo on käytännöllisin viikoille 1-8 (annokset 1-2mg)
- Siirry 10mg:n injektiopulloihin yli 4mg annoksissa kustannustehokkuuden vuoksi
- Titrausaikataulua voidaan mukauttaa tutkimustavoitteiden mukaan
Injektio-opas
Ihonalainen antotapa
- Puhdista pistokohta alkoholipyyhkeellä ja anna kuivua
- Nipistä ihopoimu vatsan, reiden tai olkavarren alueelta
- Työnnä neula 90° kulmassa
- Injektoi hitaasti 5-10 sekunnin aikana
- Odota 10 sekuntia ennen neulan poistamista
- Paina kevyesti — älä hiero
Pistokohdan vaihtaminen
Vaihda viikoittain näiden alueiden välillä:
- Vatsa (suositeltu) — vältä 2 tuuman sädettä navan ympäriltä
- Reiden etu-/ulkosivu
- Olkavarren takaosa
Johdonmukaisuusvinkki: Anna pistos samana viikonpäivänä joka viikko tasaisten pitoisuuksien ylläpitämiseksi.
Säilytysvaatimukset
Lyofilisoitu (jauhemuoto)
- Lämpötila: -20°C tai kylmempi
- Kesto: 2+ vuotta
- Olosuhteet: Suojaa valolta ja kosteudelta
Liuotettu (sekoitettu BAC-veden kanssa)
- Lämpötila: 2-8°C
- Kesto: 4-6 viikkoa
- Olosuhteet: Suojaa valolta, älä koskaan pakasta
Tutkimusnäkökohdat
Kolmoisvaikutusmekanismi
Retatrutiden ainutlaatuinen kolmen reseptorin lähestymistapa:
GIP-reseptorin aktivaatio:
- Tehostunut insuliinineritys
- Parantunut beetasolujen toiminta
- Vaikutukset rasvakudokseen
GLP-1-reseptorin aktivaatio:
- Ruokahalun väheneminen
- Mahalaukun tyhjenemisen hidastuminen
- Glukagonin erityksen vaimeneminen
Glukagonireseptorin aktivaatio:
- Lisääntynyt energiankulutus
- Tehostunut rasvahappojen hapetus
- Maksan vaikutukset glukoosin tuotantoon
Keskeiset tutkimuslöydökset
Vaiheen 2 kliinisen tutkimuksen tulokset osoittivat:
- Keskimääräinen painon lasku jopa 24 % suurimmilla annoksilla
- Parempi teho verrattuna kaksoisagonisteihin
- Parannuksia aineenvaihdunnan parametreissa
- Uusia näkemyksiä moniresptoripohjaisesta farmakologiasta
Vertailu muihin inkretiineihin
| Peptidi | Reseptorit | Suurin painonpudotus (tutkimukset) |
|---|---|---|
| Semaglutide | GLP-1 | ~15-17 % |
| Tirzepatide | GIP + GLP-1 | ~20-22 % |
| Retatrutide | GIP + GLP-1 + glukagoni | ~24 % |
Milloin käyttää 5mg:n injektiopulloja
5mg:n injektiopullo on suositeltava:
- Alkutitraukseen — Viikot 1-8, annokset 1-2mg
- Pilottitutkimuksiin — Siedettävyyden testaamiseen ennen suurempaa sitoutumista
- Kustannustietoiseen aloitukseen — Vasteen arviointiin ennen suurempien pullojen hankintaa
Korkeampien annosten (8-12mg) ylläpitoon 10mg:n injektiopullo on taloudellisempi.
Hankinta tutkimuskäyttöön
Hanki tuotteet luotettavilta toimittajilta, jotka tarjoavat kolmannen osapuolen testauksen ja analyysitodistukset (COA) jokaiselle erälle. Vertaile puhtausdokumentaatiota, kuljetusolosuhteita ja erän jäljitettävyyttä ennen tutkimusmateriaalien hankintaa.
Tieteelliset lähdeviitteet
- Jastreboff AM, et al. “Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Randomized Controlled Trial.” N Engl J Med. 2023;389:514-526.
- Rosenstock J, et al. “Retatrutide, a GIP, GLP-1 and Glucagon Receptor Agonist, for People with Type 2 Diabetes: A Randomised, Double-blind, Placebo and Active-controlled, Parallel-group, Phase 2 Trial.” Lancet. 2023;402:529-544.
- Coskun T, et al. “LY3437943, a Novel Triple Glucagon, GIP, and GLP-1 Receptor Agonist for Glycemic Control and Weight Loss.” J Clin Endocrinol Metab. 2022;107(11):3144-3155.
Viimeksi päivitetty: 3. joulukuuta 2025
Vastuuvapauslauseke: Nämä tiedot on tarkoitettu vain koulutus- ja tutkimustarkoituksiin. Retatrutide on tutkimuspeptidi, jota ei ole tarkoitettu ihmisen käyttöön. Se on tällä hetkellä kliinisessä kehitysvaiheessa eikä sitä ole hyväksytty mihinkään lääketieteelliseen käyttöön. Noudata aina sovellettavia lakeja ja tutkimuslaitoksesi ohjeita.