Mitä Eloralintide on?
Eloralintide — tutkimuskoodi LY3841136 — on pitkävaikutteinen, selektiivinen amyliinireseptoriagonisti, jonka Eli Lilly on kehittänyt painonhallintatutkimusta varten. Se on 37 aminohapon peptidi, jossa on kolme ei-koodattua aminohappotähdettä sekä C20-rasvadihappo Lys26-kohdassa. Tämä sitoutuu albumiiniin ja antaa molekyylille sen erittäin pitkän vaikutusajan.
Ratkaiseva sana tässä on selektiivinen. Luonnollinen amyliini ja aiemmat analogit vaikuttavat useaan reseptoriin yhtä aikaa. Ihmisen reseptorimäärityksissä eloralintide on noin 12-kertaisesti tehokkaampi AMY1R:ssä kuin kalsitoniinireseptorissa ja noin 11-kertaisesti tehokkaampi AMY1R:ssä kuin AMY3R:ssä. Tämä selektiivisyys on koko suunnittelun lähtökohta, ja juuri se erottaa eloralintiden cagrilintidestä, joka aktivoi amyliini- ja kalsitoniinireseptoreita yhdessä.
Amyliinireseptorien aktivointi edistää kylläisyyttä, hidastaa mahalaukun tyhjenemistä ja vähentää ruoan saantia — mekanismeja, jotka kulkevat GLP-1-signaloinnin rinnalla sen sijaan, että ne toistaisivat sitä. Siksi amyliiniagonisteja tutkitaan sekä yksinään että inkretiinien rinnalla.
Pikaopas
| Parametri | Arvo |
|---|---|
| Peptidin määrä | 5mg |
| Suositeltu BAC-vesi | 1mL |
| Saatava pitoisuus | 5mg/mL (5000mcg/mL) |
| Tyypillinen tutkimusannos | 1mg - 3mg viikossa |
| Annostiheys | Kerran viikossa |
| Tutkimuksen kesto | 24-48 viikkoa |
Miksi 1mL eikä 2mL? Pitoisuudella 2.5mg/mL 3mg:n annos vaatisi 1.2mL — enemmän kuin 1mL:n U-100-ruiskuun mahtuu, joten sitä ei voisi vetää kerralla. Kun 5mg:n pullo liuotetaan 1mL:aan, jokainen tämän alueen annos pysyy yhden ruiskun sisällä.
Liuotusopas
Tarvittavat välineet
- Eloralintide 5mg lyofilisoitu injektiopullo
- Bakteriostaattinen vesi (BAC-vesi)
- Insuliiniruiskut (U-100, 29-31 G)
- Alkoholipyyhkeet
- Terävän jätteen astia
Vaiheittaiset ohjeet
-
Valmistele työtilasi — Puhdista työskentelyalue ja kokoa kaikki välineet. Pese kädet huolellisesti.
-
Puhdista injektiopullojen korkit — Pyyhi Eloralintide-pullon korkki ja BAC-vesipullo alkoholipyyhkeillä. Anna kuivua kokonaan.
-
Vedä BAC-vesi ruiskuun — Vedä steriilillä ruiskulla 1mL bakteriostaattista vettä.
-
Lisää vesi peptidipulloon — Työnnä neula Eloralintide-pulloon ja ruiskuta BAC-vesi hitaasti pullon sisäseinämää pitkin. Älä suihkuta suoraan jauheen päälle.
-
Anna liueta — Anna sen liueta täysin 5-10 minuutin ajan. Pyörittele pulloa varovasti silloin tällöin — älä koskaan ravista voimakkaasti.
-
Tarkista liukeneminen — Liuoksen tulee olla täysin kirkas ja väritön. Jos se on sameaa tai siinä on hiukkasia, jatka varovaista pyörittelyä.
-
Merkitse ja säilytä — Kirjoita liuotuspäivämäärä pulloon. Aseta jääkaappiin välittömästi.
Annosteluprotokolla
Pitoisuuslaskelmat
Kun 5mg peptidiä liuotetaan 1mL BAC-veteen:
- Pitoisuus: 5mg/mL = 5000mcg/mL
- Yksikköä kohden (U-100-ruisku): 50mcg per yksikkö
Yleiset annoslaskelmat
| Haluttu annos | Vedettävä määrä | Ruiskun yksiköt |
|---|---|---|
| 1mg (1000mcg) | 0.20mL | 20 yksikköä |
| 1.5mg (1500mcg) | 0.30mL | 30 yksikköä |
| 2mg (2000mcg) | 0.40mL | 40 yksikköä |
| 3mg (3000mcg) | 0.60mL | 60 yksikköä |
Ehdotettu titrausprotokolla
Vaiheen 2 ohjelmassa annosta nostettiin kiinteissä askelissa pitäen kutakin tasoa riittävän kauan, jotta siedettävyys ehdittiin arvioida ennen seuraavaa nostoa:
| Viikko | Annos | Ruiskun yksiköt | Huomiot |
|---|---|---|---|
| 1-4 | 1mg | 20 yksikköä | Aloitustaso |
| 5-8 | 1.5mg | 30 yksikköä | Ensimmäinen nosto |
| 9-12 | 2mg | 40 yksikköä | Toinen nosto |
| 13+ | 3mg | 60 yksikköä | Tämän pullokoon yläraja |
Tärkeitä huomioita:
- Pidä kutakin annostasoa vähintään 4 viikkoa ennen nostoa
- Kaikkien protokollien ei tarvitse yltää alueen huipulle — vaiheen 2 tutkimuksessa nähtiin merkityksellinen ero lumelääkkeeseen jo 1mg:n haarassa
- Tutkimuksen korkeammat haarat (6mg ja 9mg) hoituvat paremmin 10mg:n pullolla, joka pitää nuo annokset yhden ruiskun sisällä
Injektio-opas
Ihonalainen antotapa
- Puhdista pistoskohta alkoholipyyhkeellä
- Nipistä ihopoimu (vatsa, reisi tai olkavarsi)
- Työnnä neula 90° kulmassa useimmille kehotyypeille
- Pistä hitaasti ja tasaisesti
- Odota 5-10 sekuntia ennen neulan poistamista
- Paina kevyesti tarvittaessa — älä hiero
Pistoskohtien vaihtelu
Vaihtele näiden alueiden välillä viikoittain:
- Vatsa (vähintään 5 cm navasta) — yleisin
- Reiden ulkosivu (etu-/ulko-osa)
- Olkavarren takaosa
Johdonmukaisuusvinkki: Anna pistos samana viikonpäivänä joka viikko. Näin pitkällä puoliintumisajalla ajoituksen heittelyllä on vähemmän merkitystä kuin useimmilla peptideillä — mutta kiinteä päivä pitää kirjanpidon selkeänä.
Säilytysvaatimukset
Lyofilisoitu (jauhemuoto)
- Lämpötila: -20°C tai kylmempi
- Kesto: 2+ vuotta
- Olosuhteet: Suojaa valolta ja kosteudelta
Liuotettu (sekoitettu BAC-veden kanssa)
- Lämpötila: 2-8°C — tavallinen jääkaappi
- Kesto: 4-6 viikkoa
- Olosuhteet: Pidä poissa valosta, älä koskaan pakasta liuotettua liuosta
Tärkeitä säilytyshuomioita
- Minimoi aika jääkaapin ulkopuolella liuottamisen jälkeen
- Älä käytä, jos liuos muuttuu sameaksi, värjäytyy tai siinä on hiukkasia
- Pidä kirjaa liuotuspäivämäärästä ja hävitä viimeistään 6 viikon kuluttua
Tutkimusnäkökohdat
Puoliintumisaika ja kertyminen
Vaiheessa 1 mitattiin puoliintumisajaksi 310-366 tuntia (noin 13-15 vuorokautta) kerta-annoksilla ihon alle välillä 0.4mg-12mg. Se on huomattavasti pidempi kuin cagrilintiden noin 7-8 vuorokautta, ja se on kerran viikossa tapahtuvan annostelun perusta.
Tällä on myös käytännön seuraus, joka kannattaa ymmärtää: kun annosväli on paljon puoliintumisaikaa lyhyempi, pitoisuudet kertyvät. Viikoittainen annostelu noin kahden viikon puoliintumisajalla tarkoittaa, että yhdistettä on yhä selvästi yli puolet huipputasosta seuraavan annoksen osuessa kohdalle, joten vakaan tilan saavuttaminen kestää useita viikkoja — ja annosmuutoksen täysi ilmeneminen kestää yhtä kauan.
Keskeiset tutkimustulokset
48 viikon vaiheen 2 tutkimus (263 osallistujaa, keskimääräinen lähtöpaino 109.1kg) raportoi:
| Annos | Painonmuutos 48 viikon kohdalla |
|---|---|
| 1mg | -9.5% (-10.2kg) |
| 3mg | -12.4% (-13.3kg) |
| 6mg | -17.6% (-18.7kg) |
| 9mg | -20.1% (-21.3kg) |
| Lumelääke | -0.4% |
Eloralintide on sittemmin siirtynyt laajaan vaiheen 3 ohjelmaan, joka kattaa lihavuuden, lihavuuden yhdessä tyypin 2 diabeteksen kanssa, polven nivelrikon ja obstruktiivisen uniapnean, sekä vaiheen 2 yhdistelmätutkimuksiin inkretiinien rinnalla.
Turvallisuus ja käsittely
Yleiset varotoimet
- Käytä steriiliä tekniikkaa kaikissa valmisteluissa
- Älä koskaan käytä neuloja tai ruiskuja uudelleen
- Hävitä terävät jätteet asianmukaisesti niille tarkoitetuissa astioissa
- Säilytä poissa lasten ja asiattomien henkilöiden ulottuvilta
Tutkimushuomiot
- Eloralintide on tarkoitettu vain tutkimuskäyttöön
- Eloralintide ei ole hyväksytty lääke — se on tutkimusvaiheen yhdiste ja edelleen kliinisissä tutkimuksissa
- Tutkimuslaatuiset peptidit eivät vastaa lääkevalmisteita
- Noudata tutkimuslaitoksesi ohjeita peptiditutkimuksessa
Hankinta tutkimuskäyttöön
Hanki tuotteet luotettavilta toimittajilta, jotka tarjoavat kolmannen osapuolen testauksen ja analyysitodistukset (COA) jokaiselle erälle. Vertaile puhtausdokumentaatiota, toimitusolosuhteita ja eräjäljitettävyyttä ennen tutkimusmateriaalien ostamista.
Tieteelliset viitteet
- Roell WC, et al. “Discovery and characterization of eloralintide, a selective amylin receptor agonist.” Pharmacology & Translational Science. 2025.
- “Eloralintide demonstrated meaningful weight loss and favorable tolerability in a Phase 2 study of adults with obesity or overweight.” Eli Lilly. 2025.
- Vaiheen 2 annoshakututkimus NCT06230523, ClinicalTrials.gov.
Viimeksi päivitetty: 16. heinäkuuta 2026
Vastuuvapauslauseke: Nämä tiedot on tarkoitettu vain koulutus- ja tutkimuskäyttöön. Eloralintide tutkimuspeptidinä ei ole tarkoitettu ihmisen käyttöön. Eloralintide ei ole hyväksytty lääke. Noudata aina sovellettavia lakeja ja tutkimuslaitoksesi ohjeita.