Hvad er Eloralintide?
Eloralintide — forskningskode LY3841136 — er en langtidsvirkende, selektiv amylinreceptoragonist udviklet af Eli Lilly til forskning i vægtstyring. Det er et peptid på 37 aminosyrer med tre ikke-kodede rester og en C20-fedtdisyre ved Lys26, som binder albumin og giver molekylet dets meget lange virkningsvarighed.
Det ord, der gør arbejdet her, er selektiv. Naturligt amylin og tidligere analoger rammer flere receptorer på én gang. I humane receptoranalyser er eloralintide omtrent 12x mere potent ved AMY1R end ved calcitoninreceptoren og cirka 11x mere potent ved AMY1R end ved AMY3R. Den selektivitet er hele designpræmissen, og det er den, der adskiller eloralintide fra cagrilintide, som engagerer amylin- og calcitoninreceptorer samtidigt.
Aktivering af amylinreceptorer fremmer mæthedsfølelse, forsinker mavesækstømning og reducerer fødeindtag — mekanismer, der ligger ved siden af GLP-1-signaleringen frem for at duplikere den, hvilket er årsagen til, at amylinagonister undersøges både alene og sammen med inkretiner.
Hurtigt Overblik
| Parameter | Værdi |
|---|---|
| Peptidmængde | 5mg |
| Anbefalet BAC-vand | 1mL |
| Resulterende Koncentration | 5mg/mL (5000mcg/mL) |
| Typisk Forskningsdosis | 1mg - 3mg ugentligt |
| Frekvens | Én gang om ugen |
| Forskningsvarighed | 24-48 uger |
Hvorfor 1mL og ikke 2mL? Ved 2.5mg/mL ville en dosis på 3mg kræve 1.2mL — mere end en 1mL U-100-sprøjte rummer, så den kunne ikke optrækkes i én omgang. At rekonstituere 5mg-hætteglasset i 1mL holder hver dosis i dette interval inden for en enkelt sprøjte.
Rekonstitutionsguide
Nødvendige Materialer
- Eloralintide 5mg lyofiliseret hætteglas
- Bakteriostatisk vand (BAC-vand)
- Insulinsprøjter (U-100, 29-31 gauge)
- Spritservietter
- Kanylebeholder
Trin-for-Trin Instruktioner
-
Klargør din arbejdsplads — Rengør dit arbejdsområde, og saml alle materialer. Vask hænder grundigt.
-
Rengør hætteglassenes propper — Aftør proppen på Eloralintide-hætteglasset og BAC-vandets hætteglas med spritservietter. Lad tørre helt.
-
Optræk BAC-vandet — Brug en steril sprøjte til at optrække 1mL bakteriostatisk vand.
-
Tilsæt vand til peptidhætteglasset — Før kanylen ind i Eloralintide-hætteglasset, og injicer langsomt BAC-vandet ned langs den indvendige væg af glasset. Sprøjt ikke direkte på pulveret.
-
Lad det opløse — Giv det 5-10 minutter til at opløses helt. Sving forsigtigt en gang imellem — ryst aldrig kraftigt.
-
Bekræft opløsning — Opløsningen bør være helt klar og farveløs. Hvis den er uklar, eller der er partikler tilbage, fortsæt med forsigtig svingning.
-
Mærk og opbevar — Skriv rekonstitutionsdatoen på hætteglasset. Opbevar straks i køleskab.
Doseringsprotokol
Koncentrationsberegninger
Med 5mg peptid i 1mL BAC-vand:
- Koncentration: 5mg/mL = 5000mcg/mL
- Pr. enhed (U-100-sprøjte): 50mcg pr. enhed
Almindelige Doseberegninger
| Ønsket Dosis | Optrækningsvolumen | Sprøjteenheder |
|---|---|---|
| 1mg (1000mcg) | 0.20mL | 20 enheder |
| 1.5mg (1500mcg) | 0.30mL | 30 enheder |
| 2mg (2000mcg) | 0.40mL | 40 enheder |
| 3mg (3000mcg) | 0.60mL | 60 enheder |
Foreslået Titreringsprotokol
Fase 2-programmet optrappede i faste trin og fastholdt hvert niveau længe nok til at aflæse tolerancen, før der blev gået op:
| Uge | Dosis | Sprøjteenheder | Bemærkninger |
|---|---|---|---|
| 1-4 | 1mg | 20 enheder | Startniveau |
| 5-8 | 1.5mg | 30 enheder | Første optrapning |
| 9-12 | 2mg | 40 enheder | Anden optrapning |
| 13+ | 3mg | 60 enheder | Øvre interval for denne glasstørrelse |
Vigtige Bemærkninger:
- Fasthold hvert dosisniveau i mindst 4 uger, før der optrappes
- Ikke alle protokoller behøver at nå toppen af intervallet — Fase 2-forsøget så meningsfuld adskillelse fra placebo allerede i sin 1mg-arm
- Forsøgets højere arme (6mg og 9mg) passer bedre til 10mg-hætteglasset, som holder de doser inden for én sprøjte
Injektionsguide
Subkutan Administration
- Rengør injektionsstedet med en spritserviet
- Løft en hudfold (mave, lår eller overarm)
- Før kanylen ind i en vinkel på 90° for de fleste kropstyper
- Injicer langsomt og jævnt
- Vent 5-10 sekunder, før kanylen trækkes ud
- Læg let tryk på, hvis nødvendigt — undgå at gnide
Rotation af Injektionssteder
Roter mellem disse områder ugentligt:
- Mave (mindst 5 cm fra navlen) — mest almindeligt
- Ydre lår (forreste/ydre område)
- Bagsiden af overarmen
Konsistenstip: Administrer på samme ugedag hver gang. Med en så lang halveringstid betyder små forskydninger i timingen mindre end for de fleste peptider — men en fast dag holder dokumentationen ren.
Opbevaringskrav
Lyofiliseret (Pulverform)
- Temperatur: -20°C eller koldere
- Varighed: 2+ år
- Forhold: Beskyt mod lys og fugt
Rekonstitueret (Blandet med BAC-vand)
- Temperatur: 2-8°C — almindeligt køleskab
- Varighed: 4-6 uger
- Forhold: Hold væk fra lys, nedfrys aldrig en rekonstitueret opløsning
Vigtige Opbevaringsbemærkninger
- Minimer tiden uden for køling, når peptidet først er rekonstitueret
- Brug ikke opløsningen, hvis den bliver uklar, misfarvet eller indeholder partikler
- Hold styr på rekonstitutionsdatoen, og kassér efter maksimalt 6 uger
Forskningsovervejelser
Halveringstid og Akkumulering
Fase 1 målte en halveringstid på 310-366 timer (cirka 13-15 dage) på tværs af enkelte subkutane doser fra 0.4mg til 12mg. Det er markant længere end cagrilintides ~7-8 dage og er grundlaget for ugentlig dosering.
Det har også en praktisk konsekvens, der er værd at forstå: når doseringsintervallet er meget kortere end halveringstiden, akkumulerer niveauerne. At dosere ugentligt ved en halveringstid på ~2 uger betyder, at stoffet stadig ligger et godt stykke over halvdelen af sit toppunkt, når næste dosis lander, så steady state tager flere uger at nå — og en dosisændring tager præcis lige så lang tid om at komme fuldt til udtryk.
Vigtige Forskningsresultater
Det 48 uger lange Fase 2-forsøg (263 deltagere, gennemsnitlig baseline-vægt 109.1kg) rapporterede:
| Dosis | Vægtændring efter 48 uger |
|---|---|
| 1mg | -9.5% (-10.2kg) |
| 3mg | -12.4% (-13.3kg) |
| 6mg | -17.6% (-18.7kg) |
| 9mg | -20.1% (-21.3kg) |
| Placebo | -0.4% |
Eloralintide er siden gået videre til et bredt Fase 3-program, der dækker fedme, fedme med type 2-diabetes, knæartrose og obstruktiv søvnapnø, plus kombinationsarbejde i Fase 2 sammen med inkretiner.
Sikkerhed & Håndtering
Generelle Forholdsregler
- Anvend steril teknik ved alle tilberedninger
- Genbrug aldrig kanyler eller sprøjter
- Bortskaf skarpe genstande korrekt i dertil indrettede beholdere
- Opbevares utilgængeligt for børn og uvedkommende
Forskningsovervejelser
- Eloralintide er udelukkende til forskningsformål
- Eloralintide er ikke et godkendt lægemiddel — det er under udvikling og stadig i forsøg
- Peptider af forskningskvalitet svarer ikke til farmaceutiske præparater
- Følg institutionelle retningslinjer for peptidforskning
Indkøb til Forskning
Køb fra verificerede leverandører, der leverer tredjepartstestning og analysecertifikater (COA) for hver batch. Sammenlign renhedsdokumentation, forsendelsesforhold og batchsporbarhed, før du køber forskningsmaterialer.
Videnskabelige Referencer
- Roell WC, et al. “Discovery and characterization of eloralintide, a selective amylin receptor agonist.” Pharmacology & Translational Science. 2025.
- “Eloralintide demonstrated meaningful weight loss and favorable tolerability in a Phase 2 study of adults with obesity or overweight.” Eli Lilly. 2025.
- Fase 2-dosisfindende forsøg NCT06230523, ClinicalTrials.gov.
Sidst opdateret: 16. juli 2026
Ansvarsfraskrivelse: Disse oplysninger er udelukkende til uddannelses- og forskningsformål. Eloralintide som forskningspeptid er ikke beregnet til humant indtag. Eloralintide er ikke et godkendt lægemiddel. Følg altid gældende love og institutionelle retningslinjer.