Che cos’è Eloralintide?
Eloralintide — codice di ricerca LY3841136 — è un agonista selettivo del recettore dell’amilina ad azione prolungata, sviluppato da Eli Lilly per la ricerca sulla gestione del peso. È un peptide di 37 amminoacidi che porta tre residui non codificati e un diacido grasso C20 in posizione Lys26, il quale lega l’albumina e conferisce alla molecola la sua durata d’azione estremamente lunga.
La parola che fa davvero la differenza è selettivo. Nei saggi sui recettori umani eloralintide è circa 12 volte più potente su AMY1R che sul recettore della calcitonina e circa 11 volte più potente su AMY1R che su AMY3R. Cagrilintide, al contrario, coinvolge insieme i recettori dell’amilina e della calcitonina. Questa differenza di selettività è la premessa progettuale dietro l’intero programma.
L’attivazione dei recettori dell’amilina favorisce la sazietà, rallenta lo svuotamento gastrico e riduce l’assunzione di cibo — meccanismi che affiancano la segnalazione del GLP-1 anziché duplicarla.
Il flaconcino da 10mg è quello che si adatta all’intero intervallo di dosi dello studio. Il programma di Fase 2 arrivava fino a 9mg a settimana, e alla concentrazione di questo flaconcino una dose da 9mg resta un unico prelievo da 90 unità.
Riferimento Rapido
| Parametro | Valore |
|---|---|
| Quantità di Peptide | 10mg |
| Acqua BAC Consigliata | 1mL |
| Concentrazione Risultante | 10mg/mL (10000mcg/mL) |
| Dose Tipica di Ricerca | 1mg - 9mg a settimana |
| Frequenza | Una volta a settimana |
| Durata della Ricerca | 24-48 settimane |
Perché 1mL? A 10mg/mL ogni dose dell’intervallo studiato, fino a 9mg compresi, entra in un’unica siringa U-100. Aggiungere più acqua spinge le dosi più alte oltre il segno delle 100 unità e obbliga a un secondo prelievo.
Guida alla Ricostituzione
Materiali Necessari
- Flaconcino liofilizzato di Eloralintide 10mg
- Acqua batteriostatica (acqua BAC)
- Siringhe da insulina (U-100, calibro 29-31)
- Salviette imbevute di alcol
- Contenitore per rifiuti taglienti
Istruzioni Passo Dopo Passo
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Prepara lo spazio di lavoro — Pulisci l’area di lavoro e raccogli tutti i materiali. Lavati accuratamente le mani.
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Pulisci i tappi dei flaconcini — Pulisci il tappo del flaconcino di Eloralintide e il flaconcino di acqua BAC con salviette imbevute di alcol. Lascia asciugare completamente.
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Preleva l’acqua BAC — Utilizzando una siringa sterile, preleva 1mL di acqua batteriostatica.
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Aggiungi l’acqua al flaconcino del peptide — Inserisci l’ago nel flaconcino di Eloralintide e inietta lentamente l’acqua BAC lungo la parete interna del flaconcino. Non spruzzare direttamente sulla polvere.
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Lascia dissolvere — Concedi 5-10 minuti perché si dissolva completamente. Agita delicatamente di tanto in tanto — non agitare mai vigorosamente.
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Verifica la dissoluzione — La soluzione deve risultare completamente limpida e incolore. Se rimane torbida o si notano particelle, continua ad agitare delicatamente.
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Etichetta e conserva — Scrivi la data di ricostituzione sul flaconcino. Conserva immediatamente in frigorifero.
Protocollo di Dosaggio
Calcoli di Concentrazione
Con 10mg di peptide in 1mL di acqua BAC:
- Concentrazione: 10mg/mL = 10000mcg/mL
- Per unità (siringa U-100): 100mcg per unità
L’aritmetica qui è insolitamente comoda: a questa concentrazione, le unità corrispondono alla dose in multipli di 0.1mg. Una dose da 3mg è 30 unità, una dose da 9mg è 90 unità.
Calcoli delle Dosi Comuni
| Dose Desiderata | Volume da Prelevare | Unità della Siringa |
|---|---|---|
| 1mg (1000mcg) | 0.10mL | 10 unità |
| 3mg (3000mcg) | 0.30mL | 30 unità |
| 6mg (6000mcg) | 0.60mL | 60 unità |
| 9mg (9000mcg) | 0.90mL | 90 unità |
Protocollo di Titolazione Suggerito
Lo studio di Fase 2 prevedeva bracci a dose fissa da 1, 3, 6 e 9mg, e ha testato anche due regimi di escalation. Questa scala rispecchia la sua escalation 3/6/9:
| Settimana | Dose | Unità della Siringa | Note |
|---|---|---|---|
| 1-4 | 1mg | 10 unità | Livello iniziale |
| 5-12 | 3mg | 30 unità | Prima escalation |
| 13-24 | 6mg | 60 unità | Seconda escalation |
| 25+ | 9mg | 90 unità | Vertice dell’intervallo studiato |
Note Importanti:
- Mantieni ogni livello per almeno 4 settimane prima dell’aumento
- I bracci con escalation dello studio non hanno superato il passaggio diretto a una dose fissa da 9mg (-19.9% con escalation contro -20.1% a dose fissa), quindi l’escalation riguarda la tollerabilità, non il risultato
- Un flaconcino da 10mg a 9mg a settimana fornisce una dose completa e un residuo — pianifica di conseguenza il numero di flaconcini
Guida all’Iniezione
Somministrazione Sottocutanea
- Pulisci il sito di iniezione con una salvietta imbevuta di alcol
- Pizzica una plica cutanea (addome, coscia o parte superiore del braccio)
- Inserisci l’ago con un angolo di 90° per la maggior parte delle corporature
- Inietta lentamente e con costanza
- Attendi 5-10 secondi prima di estrarre l’ago
- Applica una leggera pressione se necessario — non strofinare
Rotazione dei Siti
Ruota tra queste aree ogni settimana:
- Addome (a 5+ cm dall’ombelico) — il più comune
- Coscia esterna (area anteriore/esterna)
- Parte posteriore del braccio superiore
Consiglio per la costanza: Somministra nello stesso giorno ogni settimana. Con un’emivita così lunga, uno scostamento nei tempi conta meno che con la maggior parte dei peptidi — ma un giorno fisso mantiene il registro ordinato.
Requisiti di Conservazione
Liofilizzato (Forma in Polvere)
- Temperatura: -20°C o inferiore
- Durata: 2+ anni
- Condizioni: Proteggere dalla luce e dall’umidità
Ricostituito (Miscelato con Acqua BAC)
- Temperatura: 2-8°C — frigorifero standard
- Durata: 4-6 settimane
- Condizioni: Tenere al riparo dalla luce, non congelare mai la soluzione ricostituita
Note Importanti sulla Conservazione
- Riduci al minimo il tempo fuori dal frigorifero una volta ricostituito
- Non utilizzare se la soluzione diventa torbida, scolorita o contiene particelle
- Tieni traccia della data di ricostituzione e scarta dopo un massimo di 6 settimane
Considerazioni sulla Ricerca
Emivita e Accumulo
La Fase 1 ha misurato un’emivita di 310-366 ore (all’incirca 13-15 giorni) su dosi sottocutanee singole da 0.4mg a 12mg. È un valore nettamente più lungo dei ~7-8 giorni di cagrilintide ed è la base della somministrazione settimanale.
Ha anche una conseguenza pratica. Quando l’intervallo di somministrazione è molto più breve dell’emivita, i livelli si accumulano: somministrare ogni settimana con un’emivita di ~2 settimane significa che ogni dose arriva mentre gran parte della precedente è ancora presente. Lo stato stazionario richiede diverse settimane per essere raggiunto, e un cambio di dose impiega altrettanto tempo per esprimersi pienamente — ed è esattamente per questo che lo studio manteneva ogni gradino di escalation per quattro settimane.
Principali Risultati della Ricerca
Lo studio di Fase 2 della durata di 48 settimane (263 partecipanti, peso medio al basale 109.1kg) ha riportato:
| Dose | Variazione di peso a 48 settimane |
|---|---|
| 1mg | -9.5% (-10.2kg) |
| 3mg | -12.4% (-13.3kg) |
| 6mg | -17.6% (-18.7kg) |
| 9mg | -20.1% (-21.3kg) |
| Placebo | -0.4% |
Eloralintide è da allora passato a un ampio programma di Fase 3 che copre obesità, obesità con diabete di tipo 2, osteoartrosi del ginocchio e apnea ostruttiva del sonno, oltre a lavori di combinazione di Fase 2 accanto alle incretine.
Sicurezza e Gestione
Precauzioni Generali
- Utilizza tecnica sterile per tutte le preparazioni
- Non riutilizzare mai aghi o siringhe
- Smaltisci correttamente i rifiuti taglienti negli appositi contenitori
- Conserva lontano da bambini e persone non autorizzate
Considerazioni sulla Ricerca
- Eloralintide è destinato esclusivamente a scopi di ricerca
- Eloralintide non è un farmaco approvato — è sperimentale ed è ancora in fase di studio
- I peptidi di grado da ricerca non sono equivalenti alle preparazioni farmaceutiche
- Segui le linee guida istituzionali per la ricerca sui peptidi
Approvvigionamento per la Ricerca
Approvvigionati da fornitori verificati che offrano test di terze parti e certificati di analisi (COA) per ogni lotto. Confronta la documentazione sulla purezza, le condizioni di spedizione e la tracciabilità dei lotti prima di acquistare materiali per la ricerca.
Riferimenti Scientifici
- Roell WC, et al. “Discovery and characterization of eloralintide, a selective amylin receptor agonist.” Pharmacology & Translational Science. 2025.
- “Eloralintide demonstrated meaningful weight loss and favorable tolerability in a Phase 2 study of adults with obesity or overweight.” Eli Lilly. 2025.
- Studio di Fase 2 per la definizione della dose NCT06230523, ClinicalTrials.gov.
Ultimo aggiornamento: 16 luglio 2026
Avvertenza: Queste informazioni sono destinate esclusivamente a scopi educativi e di ricerca. Eloralintide, in quanto peptide da ricerca, non è destinato al consumo umano. Eloralintide non è un farmaco approvato. Segui sempre le leggi vigenti e le linee guida istituzionali.