Wat is Retatrutide?
Retatrutide (LY3437943) is een nieuwe triple-receptoragonist die gelijktijdig aangrijpt op drie incretinegerelateerde receptoren:
- GLP-1 (glucagon-like peptide-1) receptor
- GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) receptor
- Glucagon-receptor
Dit drievoudige mechanisme vertegenwoordigt de nieuwste evolutie in incretinegebaseerd onderzoek, voortbouwend op het succes van enkelvoudige (semaglutide) en duale (tirzepatide) receptoragonisten. De toevoeging van glucagonreceptoractiviteit kan unieke metabole effecten opleveren.
Vroege klinische onderzoeken hebben opmerkelijke effecten op de gewichtsvermindering laten zien, wat aanzienlijke onderzoeksbelangstelling voor dit opkomende peptide heeft gegenereerd.
Snelle Referentie
| Parameter | Waarde |
|---|---|
| Peptidehoeveelheid | 15mg |
| Aanbevolen BAC-water | 3mL |
| Resulterende concentratie | 5mg/mL (5000mcg/mL) |
| Typische onderzoeksdosis | 1mg - 12mg per week |
| Frequentie | Eenmaal per week |
| Onderzoeksduur | 24-48 weken |
Reconstitutiegids
Benodigde Materialen
- Retatrutide 15mg gelyofiliseerde flacon
- Bacteriostatisch water (BAC-water)
- Insulinespuiten (U-100, 29-31 gauge)
- Alcoholdoekjes
- Naaldencontainer
Stap-voor-Stap Instructies
-
Bereid de werkruimte voor — Maak de omgeving schoon, verzamel de materialen, was uw handen grondig.
-
Reinig de flaconstoppen — Veeg beide flacons schoon met alcoholdoekjes. Laat volledig drogen.
-
Trek het BAC-water op — Trek met een steriele spuit 3mL bacteriostatisch water op.
-
Voeg toe aan het peptide — Injecteer langzaam langs de binnenwand van de flacon. Spuit nooit rechtstreeks op het poeder.
-
Laten oplossen — Geef 5-10 minuten de tijd voor volledige oplossing. Alleen voorzichtig zwenken — niet schudden.
-
Controleren — De oplossing moet volledig helder en kleurloos zijn.
-
Label en bewaar — Noteer de reconstitutiedatum. Bewaar onmiddellijk in de koelkast.
Doseringsprotocol
Concentratieberekeningen
Met 15mg peptide in 3mL BAC-water:
- Concentratie: 5mg/mL = 5000mcg/mL
- Per eenheid (U-100 spuit): 50mcg per eenheid
Veelvoorkomende Dosisberekeningen
| Gewenste dosis | Trekvolume | Spuiteenheden |
|---|---|---|
| 1mg | 0.20mL | 20 eenheden |
| 2mg | 0.40mL | 40 eenheden |
| 4mg | 0.80mL | 80 eenheden |
| 8mg | 1.60mL | Verdelen over 2 injecties |
| 12mg | 2.40mL | Verdelen over 2-3 injecties |
Voorgesteld Titratieprotocol
Gebaseerd op het ontwerp van fase 2-klinisch onderzoek:
| Week | Dosis | Opmerkingen |
|---|---|---|
| 1-4 | 1mg | Initiële beoordeling |
| 5-8 | 2mg | Eerste verhoging |
| 9-12 | 4mg | Tweede verhoging |
| 13-20 | 8mg | Derde verhoging |
| 21+ | 12mg | Maximaal onderzochte dosis |
Belangrijke Opmerkingen:
- Elk dosisniveau minimaal 4 weken aangehouden
- Verhoging op basis van tolerantie
- Niet alle protocollen vereisen de maximale dosis
- Lagere doses (4-8mg) kunnen voor veel onderzoeksdoeleinden voldoende zijn
Injectiegids
Subcutane Toediening
- Reinig de injectieplaats met een alcoholdoekje
- Knijp een huidplooi samen op de gekozen plaats
- Steek de naald onder een hoek van 90° in
- Injecteer langzaam (grote volumes gedurende 10-15 seconden)
- Wacht 10 seconden voordat u de naald terugtrekt
- Wrijf de plaats niet
Keuze van Injectieplaats
Voorkeursplaatsen:
- Buik (meest gebruikelijk) — vermijd 5 cm rond de navel
- Buitenzijde van de dij
- Bovenarm
Injecties met Groot Volume
Voor doses boven 4mg (>0.8mL):
- Overweeg om te verdelen over 2 afzonderlijke injecties
- Gebruik voor elke injectie een andere plaats
- Voltooi beide injecties binnen een tijdsvenster van 15 minuten
Bewaarvereisten
Gelyofiliseerd (Poeder)
- Temperatuur: -20°C of kouder
- Duur: 2+ jaar
- Voorwaarden: Droog, donker, beschermd tegen vocht
Gereconstitueerd
- Temperatuur: 2-8°C
- Duur: 4-6 weken
- Voorwaarden: Gekoeld, beschermd tegen licht, vries nooit in
Onderzoeksoverwegingen
Triple-Receptormechanisme
Het unieke mechanisme van retatrutide grijpt aan op:
GLP-1-receptor:
- Eetlustonderdrukking
- Insulinesecretie (glucoseafhankelijk)
- Vertraagde maaglediging
- Vastgestelde metabole effecten
GIP-receptor:
- Verhoogde insulinerespons
- Mogelijke effecten op vetweefsel
- Aanvullend op de GLP-1-activiteit
Glucagonreceptor:
- Verhoogd energieverbruik
- Regulatie van de hepatische glucoseafgifte
- Mogelijke thermogene effecten
- Kan de gewichtsvermindering verder verbeteren dan duale agonisten
Vergelijking met Andere Incretines
| Peptide | GLP-1 | GIP | Glucagon | Maximaal gewichtseffect* |
|---|---|---|---|---|
| Semaglutide | ✓ | − | − | ~15-17% |
| Tirzepatide | ✓ | ✓ | − | ~20-22% |
| Retatrutide | ✓ | ✓ | ✓ | ~24% |
*Gebaseerd op klinische onderzoeksgegevens bij maximale doses
Hoogtepunten van Fase 2-onderzoek
Belangrijkste bevindingen uit de eerste onderzoeken:
- Dosisafhankelijke effecten op het lichaamsgewicht
- Effecten waargenomen in alle dosisgroepen
- Over het algemeen beheersbaar tolerantieprofiel
- Nieuwe veranderingen in metabole parameters
Veiligheidsoverwegingen
Onderzoeksvoorzorgsmaatregelen
- Retatrutide is een onderzoeksverbinding (investigational compound)
- Fase 3-onderzoeken lopen nog (vanaf 2024)
- Niet goedgekeurd door regelgevende instanties voor enige indicatie
- Uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden — niet voor menselijke consumptie
- Beperkte gegevens over veiligheid op lange termijn beschikbaar
Omgang
- Gebruik steriele technieken voor alle bereidingen
- Hergebruik nooit naalden of spuiten
- Correcte afvoer van scherpe voorwerpen
- Bewaar veilig, buiten het bereik van onbevoegden
Inkoop voor Onderzoek
Betrek producten van geverifieerde leveranciers die onafhankelijke tests door derden en certificaten van analyse (COA) per batch aanbieden. Vergelijk zuiverheidsdocumentatie, verzendcondities en batchtraceerbaarheid voordat u onderzoeksmaterialen aanschaft.
Wetenschappelijke Referenties
- Jastreboff AM, et al. “Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial.” N Engl J Med. 2023;389:514-526.
- Rosenstock J, et al. “Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial.” Lancet. 2023;402:529-544.
- Finan B, et al. “A rationally designed monomeric peptide triagonist corrects obesity and diabetes in rodents.” Nat Med. 2015;21:27-36.
Laatst bijgewerkt: 18 juli 2026
Disclaimer: Deze informatie is uitsluitend bedoeld voor educatieve en onderzoeksdoeleinden. Retatrutide is een experimentele verbinding in klinische ontwikkeling en is niet goedgekeurd voor enig gebruik. Onderzoekskwaliteit-peptiden zijn niet bedoeld voor menselijke consumptie. Volg altijd de toepasselijke wetten en institutionele richtlijnen.